雾化吸入型糖皮质激素在临床的应用重点.pptVIP

二丙酸倍氯米松属于前体药物（Pro-drug），吸入进肺部后在肺细胞内迅速经酯酶水解为17-BMP和21-BMP，其中17-BMP为活性代谢产物，与糖皮质激素受体的亲和力原高于原型药物和其他代谢产物。 BDP在肺内的水解非常迅速，其水解半衰期为10.4分钟，也就是说经过10.4分钟后有50%的BDP发生了水解，最终95%的BDP转化成了17-BMP。而研究表明，17-BMP在肺内的稳定性较高，2h内仅有10%水解为倍氯米松，保证了其在肺内的持续长效抗炎作用。最终，17-BMP和21-BMP均代谢为倍氯米松而排出体外。  * 单丙酸倍氯米松的相对受体亲和力是地塞米松的14倍，更是高出布地奈德70%，这奠定了丙酸倍氯米松有效激活非经典途径，达到快速起效的目的。 * 适中的亲水性可以帮助糖皮质激素迅速的穿过细胞膜外的粘液层，进入到细胞内通过经典作用途径发挥糖皮质激素的抗炎功效。 * 亲脂性是糖皮质激素一项非常重要的特性，一项研究中强调ICS亲脂性的最佳范围为3.5-4.5，如果低于这个范围可能导致受体亲和力降低，不利于药物在肺内的滞留，如果超过这个范围可能会导致受体亲和力增加但是活性反而下降，所以适中的亲脂性是理想ICS必备的主要条件之一。 * 一项随机双盲、安慰剂对照试验，纳入40例哮喘和变应性鼻炎患儿（年龄8-14岁），随机给予宝丽亚(400μg,bid,n=20)和安慰剂（n=