抗生素的作用机理 1/干扰细菌细胞壁的合成 2/损伤细菌细胞膜 3/影响细菌蛋白质的合成 4/抑制细菌核酸的合成5/抑制细菌叶酸代谢 β内酰胺类的抗菌机制: ?内酰胺类抗生素是一类最常用的抗菌药物,它们的化学结构中均有?内酰胺环,作用机制都是抑制细菌细胞壁的肽聚搪合成。属于繁殖期杀菌剂。 1.抑制转肽酶活性,阻止黏肽的交叉连接,使细菌细胞壁缺损,水分内渗,菌体膨胀、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素结合蛋白(PBPs)。 2.激发细菌自溶酶(autolysins)活性,促进菌体裂解死亡。 β内酰胺类包括: 青霉素类 头孢菌素类 ?内酰胺酶抑制剂 头霉素类 碳青霉烯类 单环菌素类 青霉素类 基本结构: 母核 7-氨基青霉烷酸:由噻唑环(A)和β内酰胺环骈合 而成--抗菌活性 侧链 ,主要参与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性。 1.青霉素G(天然) 2.半合成青霉素类:耐酸青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗铜绿假单胞菌青霉素 主要用于G-菌的青霉素类 1.青霉素G(天然) 由青霉菌培养液提取获得,含有5种(X、F、G、K、双氢F),其中以青霉素G性质较稳定,作用最强,低毒价廉,是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药 钠盐或钾盐晶粉,室温
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