润坦—培训.ppt

这是在静止状态下的体外试验，而人体是一个动态的缓冲系统，长春西汀缓慢滴注进入人体后会随血液循环迅速被稀释，因此不会造成溶血； 国家药监局批长春西汀大输液（20mg：100ml）； 目前有大量的临床文献报告可将30mg放入250ml水中使用证明是安全的； 《2010年中国药典临床用药须知》中已经将用法用量修正为20~30mg加入250ml~500ml液体中缓慢滴注。 增加大脑占心输出量比重 在不影响体循环参数的条件下降低脑血管阻力 独有的拮抗“窃血”特点 SFDA说明书 选择性作用于PDE1，调整体内血液分布 药理作用 一、改善组织供血、供氧 脑血管阻力 dyn·sec·cm-5 11.7 9.5 15.3% 17.5% 脑血流占心输出量的比例 治疗前 治疗后 Solti F, Iskum M, Czakó E. Effect of ethyl apovincaminate on the cerebral circulation. Studies in patients with obliterative cerebral arterial disease. Arzneimittel-Forschung 1976;26(10a):1945-7. 润坦?显著降低脑血管阻力，增加脑血流占心输出比例。 药理作用 133Xe吸入法观察不同部位灰质血流量 显著改善病灶区缺血，不会引起“颅内窃血” 灰质灌注量 基础值 6周后 56 58 60 62 64 66 68 70 72 ml/100g/min N=13 P＜0.05 平均脑血流量 相关脑半球血流量 病灶区血流量 Tamaki N, Kusunoki T, Matsumoto S. Ther Hung. 1985;33(1):13-21. 药理作用 降低低密度脂蛋白和总胆固醇，改善血液粘稠度，软化血管，改善血液流变学 提高红细胞变形能力，改善末梢组织供血供氧 抑制血小板聚集，改善血液循环 药理作用 二、改善微循环 SFDA说明书 * n=23 * P0.001 显著降低血小板聚集率，减少微血栓形成，改善微循环。 N.Tanaka,F.Itahana. Clinical effects of TVB-3B tablets in cerebral arteriosclerosis. PharmacologyTherapeutics 10(4):1957-1965 长春西汀降低血浆及全血粘度 N=40 P0.05 P0.01 Gergely Feher,et al.Phytomedicine.2009;16:111-117. 药理作用 * * * n=30 * P0.01 100g血5分钟8μm微孔离心过滤检测红细胞剩余 提高红细胞的变形能力，改善微循环状态。 Hayakawa M. Effect of vinpocetine on red blood cell deformability in stroke patients. Arzneimittel-Forschung.1992 Apr;42(4):425-7. 离心过滤100g全血5分钟内透过8μm滤板，离心后红细胞剩余比例显示： 长春西汀使红细胞变形性显著提高。应用长春西汀3个月，显著改善了红细胞的变形性，且没有副作用。 药理作用 抑制谷氨酸过度释放，避免神经毒性损伤 抗氧化、清除氧自由基和脂质过氧化，保护线粒体和神经细胞膜 SFDA说明书 抑制Na+ 、Ca2+通道，防止细胞内Ca2+超载损伤 药理作用 三、保护并促进神经修复 ① Sitges M, Galván E, Nekrassov V: Vinpocetine blockade of sodium channels inhibits the rise in sodium and calcium induced by 4-aminopyridine in synaptosome. Neurochem Int, 2005, 46, 533–540. ② Tárnok K, Kiss E, Luiten PG, Nyakas C, Tihanyi K, Schlett K, Eisel UL: Effects of Vinpocetine on mitochondrial function and neuroprotection in primary cortical neurons. Neurochem Int, 2008, 53, 289–295. SFDA说明书 提高组织对氧的摄取，增加脑细胞对组织缺氧的耐受能力 提高脑cAMP、cGMP水平，提高脑ATP浓度和ATP/AMP比 提高病灶组织周围的葡萄糖代谢率 药理作用 四、增强细胞机能 促进脑新陈代谢 S