抗病毒药【参考】.docVIP

第五章　抗病毒药　　新增加了11个代表药　　分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类 第一节　核苷类 核苷由碱基和糖两部分组成。由五种 天然碱基（尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷。　　两类：　　一、非开环核苷类抗病毒药物　　二、开环核苷类抗病毒药物（无糖环） 一、非开环核苷类抗病毒药物　　此考点的学习方法：　　1、共4个代表药（1个新增加）　　2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是 “夫定 ”　　3、重点掌握 齐多夫定的结构、稳定型、作用机制，其它3个比对学习 二、开环核苷类　　无糖环　　此考点的学习方法：　　1、共6个代表药（5个新）　　2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是 “昔洛韦”　　3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定型、作用机制，其它比对学习、抗病毒药齐多夫定的结构是 1、阿昔洛韦在临床上主要用作A.广谱抗病毒药，抗疱疹病毒的首选药B.抗深部真菌感染药C.抗革兰阴性菌感染药D.厌氧菌感染E.泌尿系统感染 、下列叙述中与阿昔洛韦不符的是A.是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药B.1位氮上的氢有酸性，可制成钠盐供注射用C.为广谱抗病毒药D.其作用机制为干扰病毒的DNA合成并掺入到病毒的DNA中E.用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等 属于开环核苷类抗病毒药的是A.阿昔洛韦B.齐多夫定C.阿糖胞苷D.利巴韦林E.金刚烷胺 补充药化基本原理：生物电子等排体（非考点） 药物设计常用的方法　　生物电子等排体（ Bioisosterism）：指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相同或相反的生物活性。　　常见的生物电子等排体有：　　一价等排置换：－H、 －F、－OH、－NH 2、－CH3　　二价：－O－、－S－、－CH 2－ ………　　三价：－CH＝、－N＝、－P＝ …….　　芳环与芳杂环之间也可生物电子等排置换　　如：更昔洛韦的O被次甲基取代，得到喷昔洛韦，具相同的抗病毒活性 抗病毒药齐多夫定的结构是 考试必过教学辅导 《药物化学》 第1页