神经退行性疾病治疗药考点归纳总结.docVIP

第十二章　神经退行性疾病治疗药 本章仅讨论与帕金森病和阿尔茨海默病有关的药物　　用途：血管性痴呆和老年痴呆　　按作用机制和结构分4类　　一、酰胺类中枢兴奋药　　二、乙酰胆碱酯酶抑制剂　　三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂（新）　　四、其他结构类型（新） 　　一、酰胺类中枢兴奋药　　（一）吡拉西坦 词干：西坦　　　　1、结构：具五元环的内酰胺，γ－氨基丁酸衍生物 　　2、作用机制：促进乙酰胆碱合成，直接作用于大脑皮质，改善脑功能，对重度痴呆者无效。　　（二）茴拉西坦 　　　 　　1、吡拉西坦的结构类似物　　2、代谢产物 N-茴香酰-GABA，具促智作用　　二、乙酰胆碱酯酶抑制剂　　可以提高脑内乙酰胆碱的水平，对老年痴呆患者有一定的效果 　　（一）盐酸多奈哌齐　　 　　1、结构：是哌啶衍生物；　　2、机制及作用：强效可逆性非竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂，长效的老年痴呆对症治疗药物；　　3、代谢：多种代谢过程，其中6-O-脱甲基衍生物在体外的活性与多奈哌齐相同。　　（二）酒石酸利斯的明　　 　　考点：氨基甲酸酯类选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。　　（三）石杉碱甲　　　　考纲的结构（错误） 正确结构　　考点：1、生物碱类天然的石杉碱甲为左旋体，酶抑制活性为其对映体的35倍。　　2、改善脑功能，老年痴呆。　　（四）氢溴酸加兰他敏　　　　考点：1、生物碱，4个环；　　2、主要用于轻至中度的老年痴呆、小儿麻痹后遗症，肌肉萎缩及重症肌无力等。　　三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂　　了解基本知识：N-甲基-D-谷氨酸受体，缩写为NMDA受体。NMDA受体拮抗剂可以作为神经保护剂，成为潜在的抗脑缺血、抗痴呆、抗帕金森病、抗癫痫、麻醉及镇痛药物。　　N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂　　盐酸美金刚（新）　　 　　1、是非竞争性的NMDA受体拮抗剂，对各种痴呆症均有疗效。　　2、代谢转化成两种极性代谢物6-羟基（说明：考纲教材错写6-羟基，正确应为4-羟基，这里未修改更正）美金刚和1-亚硝基-1-脱氨基美金刚。产物活性很低。　　四、其他结构类型的神经退行性疾病治疗药　　（一）长春西汀（新）　　　　考点：　　1、长春西汀为脑血管扩张药，能抑制磷酸二酯酶活性；　　2、代谢产物为类似长春西汀药效的阿朴长春胺酸，浓度高于原型药。　　（二）盐酸倍他司汀（新）　　　　1、结构：吡啶类，碱性，成盐。　　2、代谢：活性代谢产物是N-去甲倍他司汀。　　3、为类组胺药物，产生抗过敏作用，具有扩张毛细血管、改善微循环作用。　　能增加脑血流量及内耳血流量，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的直立眩晕、耳鸣等也有效。　　第12章练习　　最佳选择题　　对具下列结构药物的特点描述不正确的是　　A.吡拉西坦结构　　B.是改善脑功能的药物　　C.属于γ－氨基丁酸的环状衍生物　　D.其作用机理是乙酰胆碱酯酶抑制剂　　E.其中枢兴奋作用弱，故副作用低 　　[答疑编号700536120101] ? 答案：D答案解析：吡拉西坦是酰胺类中枢兴奋药　　 　　配伍选择题　　A.盐酸倍他司汀　　B.盐酸美金刚　　C.氢溴酸加兰他敏　　D.长春西汀　　E.盐酸多奈哌齐　　1、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂B　　2、能增加脑血流量及内耳血流量A　　3、哌啶类乙酰胆碱酯酶抑制剂E 　　[答疑编号700536120102] ? 答案解析：本题考点是代表药的分类、作用机制：　　有4个乙酰胆碱酯酶抑制剂：多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、加兰他敏。　　 　　第12章内容到此结束 执业药师考试辅导 《药物化学》