2011年—2015年专利到期的农药品种之啶虫丙醚.docVIP

2011年—2015年专利到期的农药品种之啶虫丙醚 　　农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。 　　本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年-2015年专利到期的农药品种。敬请关注！ 　　啶虫丙醚（试验代号：S-1812，通用名：pyridalyl，商品名：Plea、Pleo、速美效、宽帮1号，其他名称：三氟甲吡醚）是由日本住友化学株式会社开发的新型含吡啶基团的二氯丙烯醚类杀虫剂。主要用于防治危害作物的鳞翅目害虫幼虫，此外对缨翅目蓟马、双翅目潜叶虫也具有较好的防效。对蔬菜、棉花及果树上的许多鳞翅目害虫有着卓越的杀虫活性。 　　化学名称： 　　2，6-二氯-4-（3，3-二氯烯丙氧基）苯基-3-[5-（三氟甲基）-2-吡啶氧基]丙醚。 　　英文名称： 　　4专利概况： 　　4.1 专利名称：二卤丙烯化合物，含有二卤丙烯化合物的杀虫剂/杀螨剂以及用于其生产的中间体 　　申请号：C 　　申请日：1995.10.12 　　公开公告号：CN1169147A 　　公开公告日： 1997.12.31 　　授权公告号：CN1088061C 　　授权公告日：2002.07.24 　　申请（专利权）人： 住友化学工业株式会社 　　优先权号： JP249296/94； JP91187/95 　　优先权日： 1994.10.14； 1995.04.17 　　摘要：通式（I）的二卤丙烯化合物具有极好的杀虫/杀螨活性，因此，它们对于防治有害昆虫、螨和扁虱令人满意地有效。 　　4.3 在其他国家申请的专利： 　　AT191477、AU692930、AU3672895、CA2202495、CZ9701060、DDK785923、EG21672、 　　EP0785923、ES2145301、GR3033311、HU225938、IL115597、MX9702635、OA10412、RU2158260、 　　SK45097、US6071861、US5922880等。 　　制备专利：JWO9604228、WO9633160、 　　WO2004002943、WO2004020445、WO2004052816、 　　WO2004113273、WO2006130403等。 　　制剂或剂型专利：FR2779032、JP2000095612、 　　JP2000169305、JP2000355507、JP2002128613、 　　JP2003063910、JP2006131516、WO2000072680、 　　WO2001000027、WO 2008031712、WO2008071714、 　　WO2008092759等。 　　5 上市及登记情况： 　　啶虫丙醚于2004年在日本上市，大大增加了住友公司从该产品上市到2005年上半年农药的销售额。 　　啶虫丙醚在我国的登记情况如下： 　　2 毒性及环境生物安全评价： 　　毒性：啶虫丙醚原药大鼠（雄、雌） 急性经口、经皮LD50均5000mg/kg，大鼠急性吸入LC50（4h）2.01mg/L；对家兔眼睛结膜有轻度刺激性，对皮肤无刺激性；对豚鼠皮肤变态反应（致敏） 试验结果为有致敏性。大鼠90d亚慢性喂养试验最大无作用剂量： 雄性5.56mg/kg； 雌性6.45mg/kg； 致突变试验：Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、哺乳动物细胞基因突变试验、大鼠非程序DNA合成试验结果均为阴性，体外哺乳动物细胞染色体畸变试验为弱阳性，未见致突变作用。啶虫丙醚100g/L乳油大鼠（雄、雌）急性经口、经皮LD50均2000mg/kg；急性吸入LC501.49mg/L；对家免眼睛、皮肤有轻度刺激性；豚鼠皮肤变态反应（致敏）试验结果为无致敏性。啶虫丙醚原药和100g/L乳油均属低毒杀虫剂。 　　环境生物安全性评价： 啶虫丙醚100g/L乳油对淡水鱼鲤鱼LC50 （96h） 为8.58 mg/L； 鹌鹑LD50为2374.96mg/kg；蜜蜂（接触） LC50 （48h） 为112.0μg（ a.i）/只。家蚕（食下毒叶法） LC50为66.46mg/kg。该药（折成有效成分） 对蜜蜂为低毒，鸟为低（或中等）毒，鱼为高毒，家蚕为中等毒。对天敌及有益生物影响较小。本剂对蚕有影响，勿喷洒在桑叶上，在桑园