麻醉药理镇静催眠药【培训课件】.ppt

[不良反应] 1、一般反应和锥体外系症状， 2、黄疽： 极少数病人应用2～4周后可发生。是一种变态反应。停药后有可能自行消退。也有病例因此而致肝性昏迷，甚至死亡，尸检可见肝小叶中心坏死。 3、有惊厥史、癫痫史不宜用 4、一次吞服大剂量急性中毒：昏迷、血压↓、休克、心动过速、心电图出现P-R和Q-T间期延长以及ST段下移T波低平或倒置的改变。 异 丙 嗪（promethazine） 是最早合成的吩噻嗪类。除无抗精神病作用外，其他对CNS的作用与氯丙嗪相似。 镇静作用更强，用药后易于入睡。 抗肾上腺素作用较弱 抗胆碱作用显著→唾液、支气管分泌↓ 不同于其他吩噻嗪类的特点是有突出的抗组胺作用，被归类为H1受体阻滞药。 体内过程也与氯丙嗪相似 异 丙 嗪 临床上主要用于治疗过敏性疾病 临床麻醉中： 1.麻醉前用药，有较好的镇静、抗过敏和抗呕吐作用。可减少麻醉及术后恶心、呕吐 2.部位麻醉的辅助用药，加强麻醉药的效应，减少麻醉药的用量，与哌替啶合用，组成“哌异合剂”（俗称度非合剂），用于椎管内麻醉及神经阻滞麻醉 3.冬眠1号的成分之一 二、丁酰苯类 属于强安定药。 通过阻滞边缘系统、下丘脑和黑质—纹状体系统等部位的多巴胺受体而产生很强的安定作用、镇吐作用和锥体外系反应。也有抗胆碱、阻断α受体作用 丁酰苯类中只有氟哌利多常用于临床麻醉。 氟哌利多（droperidol） 安定作用相当于氯丙嗪的200倍，氟哌啶醇的3倍， 镇吐作用为氯丙嗪的700倍。 可增强其他中枢抑制药的效应，但不产生遗忘，也无抗惊厥作用。 使脑血管收缩，脑血流减少，降低颅内压。但脑耗氧量并不相应下降，对脑血管病病人可能不利。 氟哌利多 是目前临床麻醉中应用最广泛的强安定药。 麻醉前用药：氟哌利多+哌替啶+阿托品，术前1h肌注 麻醉辅助用药：氟哌利多与芬太尼合用，组成所谓Ⅱ型NLA，用以实施神经安定镇痛。最初曾将此二药以50：1的比例配成合剂称为氟芬合剂，商品名英诺佛。鉴于氟哌利多的作用持续时间长，手术中很少需要追加，而芬太尼的作用持续时间短，手术中需反复追加，现已不再主张制成合剂，而以分别应用更为灵活方便。 迈克尔杰克逊之死 2009年06月25日迈克尔杰克逊突然去世，举世震惊 死因： 安定＋氯羟安定＋咪唑安定＋异丙酚 * * 传统镇静催眠药,如巴比妥类,对中枢神经系统有普遍 性抑制,它们随着剂量不断加大,具有镇静,催眠,抗惊厥,麻醉作用.中毒时引起呼吸麻痹. 苯二氮卓类与传统镇静催眠药不同,它具有抗焦虑,镇静催眠作用,用至大剂量,不产生麻醉作用. 传统镇静催眠药,如巴比妥类,对中枢神经系统有普遍 性抑制,它们随着剂量不断加大,具有镇静,催眠,抗惊厥,麻醉作用.中毒时引起呼吸麻痹. 苯二氮卓类与传统镇静催眠药不同,它具有抗焦虑,镇静催眠作用,用至大剂量,不产生麻醉作用. 传统镇静催眠药,如巴比妥类,对中枢神经系统有普遍 性抑制,它们随着剂量不断加大,具有镇静,催眠,抗惊厥,麻醉作用.中毒时引起呼吸麻痹. 苯二氮卓类与传统镇静催眠药不同,它具有抗焦虑,镇静催眠作用,用至大剂量,不产生麻醉作用. * * * 口服吸收快，催眠作用强，入睡快，15分钟起效、无后遗作用 10％水合氯醛是儿科常用镇静、止惊药物，临床上多采用直肠给药 MRI对患儿进行各项检查时,最基本的要求就是保持身体稳定制动,但大多数患儿难以做到,致使检查不能进行或检查结果不准确,采用水合氯醛口服或灌肠镇静制动,大部分患儿能顺利完成各项MRI检查。 * 主要用途: 1、BZ类过量的治疗，能有效地催醒患者和改 善BZ类中毒所致的呼吸和循环抑制 2、BZ类过量的诊断，如对怀疑BZ类中毒的患者使用flumazenil累积剂量达5mg而不起反应者，则该患者的抑制状态并非由BZ类所引起 3、用于改善酒精性肝硬化患者的记忆缺失等症状 第三节 巴比妥类（Barbiturates） （1903年上市） 巴比妥类是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸本身并无中枢抑制作用，C5上的两个氢原子被不同基团取代后获得一系列具有中枢抑制作用的巴比妥类衍生物 构效关系 巴比妥酸本身无中枢抑制作用 取代基团不同，决定该类的起效快慢与维持长短 (1) C5的“H” ① 被短链烃取代：起效慢，维持长（巴比妥） ② 被长链烃、支链烃、不饱和烃取代：快，短（异 戊、司可） ③ 被苯基取代：抗惊厥、抗癫痫（戊巴比妥、苯巴比 妥） (2) C2的“O”被“S”取代：iv立即起效，超短（硫喷妥钠） 起效快慢、维持长短决定因素