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LOGO * * * * * * 苯并二氮杂?类药物的分析 沈阳药科大学 2016-5-3 Contents 一、结构与性质 二、鉴别试验 三、特殊杂质检查 四、含量测定 （一）药物结构与典型药物 p281 结构特点： 苯并二氮杂?类药物为苯环与七元含氮杂环稠合而成的有机药物， 其中1,4-苯并二氮杂?类药物是目前应用最广泛的抗焦虑、抗惊厥药，如地西泮、奥沙西泮、氯氮?和三唑仑。 一、苯并二氮杂?药物的结构与性质 2016-5-3 地西泮 奥沙西泮 2016-5-3 A B C R1 R4 R2 劳拉西泮 氯硝西泮 2016-5-3 R3 （一）主要理化性质 p283 1. 弱碱性 二氮杂?环上N原子具有碱性，苯基的取代使碱性降低。 药物的pKa值与其在不同pH时主要是以何种形式（质子化分子H2A+；中性分子HA；去质子化分子A–）存在有关 2016-5-3 苯并二氮杂?类药物通常为白色或微黄色结晶或结晶性粉末；具有一定的熔点；一般不溶或极微溶于水，溶于丙酮或三氯甲烷等有机溶剂。具体特征如下： 阳离子 中性分子 阴离子 2016-5-3 图中药物的中性分子的亚胺基能与酸形成质子化分子，而仲酰胺结构能在碱性介质中共振去质子化，因而具有两个pKa值 亚胺基 仲酰胺 2. 水解性 在