* 下面我们了解一下补佳乐的代谢过程。 戊酸雌二醇进入人体以后,在一系列酶的作用下,水解成为17-?雌二醇及戊酸, 17-?雌二醇在肝脏转化为雌酮,雌酮代谢为雌三醇;戊酸代谢为二氧化碳和水,排出体外。 所以,补佳乐进入人体后,就可以立即变为人体雌二醇,然后按照人体雌二醇的典型途径进行代谢。 * 我们再了解一下补佳乐的药代动力学。 这张图显示服用补佳乐后,雌二醇可以保持在非常稳定的水平(24小时变化在30-60pg/ml之间),由于雌二醇在肝脏代谢成雌酮,可以见到雌酮在吸收初期有一个峰,但从一周或一月来看,雌酮也可以保持一个较稳定的水平,而且雌酮的活性较雌二醇低;所以总的来说,服用补佳乐后,体内雌激素会维持稳定的水平。 * 前面我们介绍过,在体内三种雌激素中生物活性最强的是雌二醇,其次是雌酮和雌三醇。其中雌二醇的雌激素活性为100%,雌酮为30%,雌三醇为10%。而补佳乐在人体内代谢后,三种雌激素的生物活性的比例与人体天然的雌激素一致,因此补佳乐是人体最理想的选择。 戊酸雌二醇的药代动力学特性完全、快速吸收。 服药后通常4-9小时达到雌二醇的最高血清浓度,约为15pg/ml。服药后24小时内血清雌二醇浓度下降至约8pg/ml。 生物利用度约为3 - 5% ,生物利用度不受摄食的影响。 雌二醇的终末半衰期取决于数个参数,其范围为13-20h。 雌二醇与血清白蛋白非特异性结合,
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