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实 验 药 物 化 学 Experimental Medicinal Chemistry 重庆医科大学药物化学教研室 2008年月编写说明 药物化学是一门实践性很强的学科。在药学教育课程体系中，药物化学实验课程是药物化学实践性的重要体现，它对锻炼学生的实践能力，培养学生的创新思维起着重要的作用。 依据药学专业培养目标和药物化学实验教学大纲，并结合近几年药物化学实验教学实践的体会与总结，我们在原《药物化学实验讲义》的基础上重新编撰了新的《实验药物化学》教材。 新的《实验药物化学》教材在坚持三基训练的同时，革新综合性实验项目，增加应用性、设计性、创新性实验项目，并坚持贯彻理论联系实际，把自身科研成果引入实验教学。 药物化学实验教学的目的是加深学生理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法，掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用，进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识；引导学生对药物的实验室制备建立整体观念，学习统筹安排计划，增强创新意识，提高独立工作能力；培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。 在教学过程中，根据不同实验项目，对学生有不同的要求。基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法；实验过程中，学生是主体，在符合既定实验方案的前提下，以学生自行操作为主，老师现场进行指导；课后认真书写实验总结报告，提出实验的心得体会，并对存在的问题提出解决建议。 本实验教材是我们对药物化学实验教学进行创新性探索的重要环节，力求深入浅出、简明扼要、通俗易懂、图文并茂。限于编者学识能力，加上写作时间紧促，又缺乏实践检验，，指正，以便重印时进一步修正提高。 2008年月目 录 ………………………………………………1 二、药物化学实验报告规范………………………………………………………2 附件一 药物化学实验报告封皮格式………………………………………3 附件二 药物化学实验报告格式……………………………………………5 附件三 药物化学实验预习报告格式………………………………………6 附件四 药物化学实验记录格式……………………………………………7 第二部分 常用实验仪器与装置 一、常用标准接口玻璃仪器………………………………………………………8 1. 标准接口玻璃仪器………………………………………………………8 2. 标准接口玻璃仪器简介…………………………………………………8 3. 使用标…………………….……………..…10 二、常用普通仪器……………………………………………………………..…10 三、实验常用装置……………………………………………….. .…………..…11 四、实验仪器的装配……………………………………………….……..…..…13 第三部分 药物合成中间体制备 实验一肉桂酸的制备……………………………………………………..…14 附录 水蒸气蒸馏原理…………………………………………………15 实验 对硝基肉桂酸的制备…………………..………………………..……18 实验水杨酸苯酯的制备……………………………………………..……18 实验水杨酰苯胺的合成……………………………………………………1实验………………………………………..…..…………20 实验氯化三乙基苄基铵（TEBA）……………....…………..……21 实验……………………………. ……...….……..………23 实验…………………………………..……..………23 实验安息香的制备………………………………………………..………25 实验联苯甲酰的制备……………………………………………..………27 第四部分 典型药物的设计合成 实验十一 苦杏仁酸拆分……………………………..28 附录：光学异构药物的拆分……………………………………..………29 实验 解热镇痛前药贝诺酯的…………………………..…..………31 实验 芳甲酸酯类局部麻醉药的………………………..…..………32 实验 抗厌氧菌前药甲硝唑磷酸二钠的合成………………..…..………34 实验 乙内酰脲………………………..…..………35 实验 巴比妥的合成…………………………………..36第一部分 实验要求与规范文本 一、药物化学实验要求与考核方法 药物化学实验课程的任务是锻炼学生实践能力，培养确保实验成绩评定的准确、公正第二条每个实验，按指导教师要求按时交学生实验报告格式要做到字迹工整、