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中枢兴奋药 提高中枢神经系统功能的药物 主要作用于大脑、延脑和脊髓 有一定程度的选择性 剂量↑ →作用强度↑ →作用范围↑ →选择性↓ 使用注意 用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥 –过度抑制危及生命 必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量。 分类 依作用部位 1、兴奋大脑皮层的药物 (精神兴奋药) –咖啡因、哌醋甲酯 2、兴奋延髓呼吸中枢 –尼可刹米、洛贝林 3、促进大脑功能恢复的药物 –吡拉西坦、甲氯芬酯 按照化学结构及来源 1、黄嘌呤类 –咖啡因 2、酰胺类 –尼可刹米、吡乙酰胺 3、其它类 4、苯乙胺类（补充） 结构类型及药物 黄嘌呤类 该类药物主要有咖啡因、茶碱、可可豆碱等 均为黄嘌呤的N-甲基衍生物，有着相似的药理作用： 兴奋中枢神经系统 兴奋心脏 松弛平滑肌 利尿 但作用强度不同： 其中中枢兴奋作用：咖啡因茶碱可可豆碱 而兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用： 茶碱可可豆碱咖啡因。 临床常用茶碱与乙二胺形成的盐，称氨茶碱。 相关链接 使用中枢兴奋药的注意事项 咖啡因 Caffeine 化学名：1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 性 状： 本品为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶，无臭，味苦，置干燥空气中有风化性。 受热时易升华而不分解，可作为精制的依据。 易溶于80℃以上的热水，略溶于冷水和乙醇，极微溶于乙醚。 本品的碱性极弱，与强酸如盐酸、氢溴酸不能形成稳定的盐，遇水极易水解。 性 状： 本品在水中的溶解度可因加入有机酸或其碱金属盐而增加，可能是由于在分子间形成氢键，使水中溶解度增大，常用其制成注射剂。 如临床常用的咖啡因复盐注射剂-安钠咖，即苯甲酸钠咖啡因，是咖啡因与苯甲酸钠所生成的复盐。 作 用：本品可兴奋大脑皮层，临床用于中枢性 呼吸衰竭、循环衰竭以及麻醉药、催眠 药等中毒引起的中枢抑制；此外还有较 弱的兴奋心脏和利尿作用。 吡拉西坦 Piracetam 实例分析 苯乙胺类（补充） 重点提示 中枢兴奋药的分类及代表药物。 咖啡因、吡拉西坦、甲氯芬酯的结构、理化性质及特点。 作业 1、书面作业 书上：目标检测选择 作业本：1题 2、预习：第三章 实例分析 * * * 第六节 第五章 中枢神经系统药物 酰胺类 苯环或杂环上有N-二乙酰胺的化合物往往具有中枢兴奋作用。 尼可刹米是吡啶酰胺的衍生物，为中枢兴奋药。 匹莫林为一种新型较温和的中枢兴奋药。 吡乙酰胺类 一类新型的促智药，为脑代谢激活剂；连同乙酰胆碱酯酶抑制剂，均可用于治疗老年性痴呆，目前发展很快。 吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦、普拉西坦 酰胺类及其衍生物 使用中枢兴奋药时，必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用药量。 因为中枢兴奋药作用部位的选择性和作用强度与用量有关，使用量过大时，可使中枢神经系统过度兴奋而引起惊厥，甚至由惊厥转为抑制，这种抑制不能再被中枢兴奋药所解除，可危及生命。 为防止用药过量引起中毒，一般应交替使用几种中枢兴奋药，严格控制剂量及用药间隔时间。 典型药物 咖啡因 咖啡因 稳定性：本品分子中具有酰脲结构，碱性下遇热， 易水解成为咖啡亭而失活。 鉴 别：本品具有黄嘌呤生物碱共有的反应-紫脲酸 铵反应。即本品与盐酸、氯酸钾在水浴上 加热蒸干，残渣遇氨气显紫色。 本品的饱和水溶液遇碘试液不发生沉淀， 加稀盐酸则产生红棕色沉淀，加过量氢氧 化钠试液时，沉淀又复溶解。 咖啡因 咖啡因 本品口服吸收迅速，可透过血脑屏障及胎盘。 能够激活、保护神经细胞及改善大脑功能。 用于脑外伤、一氧化碳和中枢抑制药中毒、老年性痴呆和儿童智能低下等。 又名脑复康，吡乙酰胺 根据盐酸甲氯芬酯的结构，分析该药的稳定性和鉴别方法。 分析：盐酸甲氯芬酯又名盐酸氯酯醒、遗尿丁。 因结构中含有酯键，水溶液不稳定，易水解；随pH增高，水解速度加快。 同样由于本品为酯类化合物，可应用与盐酸羟胺反应生成异羟肟酸，再加入三氯化铁试液呈紫堇色的方法进行鉴别。 食欲抑制剂 减肥 去甲麻黄碱 收鼻水 看着黑灯泡30S以上， 再看白的墙壁 *