新药研发-前药设计.docVIP

前药设计原理与应用实例 张世平 制药工程 2111107010 摘要 本文主要总结了前药设计的基本原理和在新药发现中的应用，并列举了几个相关的前药设计的应用实例。 关键词：前药设计，，药理 The principle of pro-drug design and Applied Cases ABSTRACT : the basic principles for pro-drug design and their applications in new drug discovery are summarized in the paper, and some relative cases about pro-drug design were listed. Key words : pro-drug design ; applied cases；pharmacology and Pharmacokinetics 1 前药概述 前药是指在口服后经体内化学或酶代谢，能释放出有药效活性的代谢物或原药的化合物。它是将原药与一种载体经化学键连接，形成暂时的化学结合物或覆盖物，从而改变或修饰了原药的理化性质，随后在体内降解成原药而发挥其药效作用。前药设计在克服药物用药障碍、增强化学及代谢稳定性、提高水溶性或脂溶性、增加口服或者局部给药的吸收度、增强血脑屏障渗透性、延长作用时间、提高生物利用度，以