硝基咪唑及呋喃类课件.pptVIP

甲硝唑 白色或微黄色结晶或结晶性粉末 微臭，味苦而略咸 在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解 熔点为159～163℃ 理化性质 抗菌谱 对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用： ①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌； ②梭形杆菌属； ②梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌； ④部分真杆菌； ⑤消化球菌和消化链球菌等。 抗原虫：阿米巴原虫、滴虫、蓝氏贾第鞭毛虫 临床应用 主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。 抗原虫：阿米巴病、滴虫性阴道炎、蓝氏贾第鞭毛虫病 伪膜性肠炎：本病的发生与长期应用抗生素有关。首选药物为万古霉素，该药停用后易复发。文献报道，用甲硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效。 体内过程 吸收：口服吸收良好，生物利用度80％以上 分布：体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50％)。 排泄：甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60％一80％)，少量由粪排出(6％一15％)。t1/2约为8小时。 不良反应 消化道反应：最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗； 神经系统症状：有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。 少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。 注意事项 （1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。 (2)肝功能严重损害者本品代谢缓慢，药物及其代谢物易在体内积蓄，应予减量，且应作血药浓度监测。 （3）本品可抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。 （4）孕妇及哺乳期妇女慎用 替硝唑 白色或淡黄色结晶或结晶性粉末 味微苦 在丙酮或氯仿中溶解，在水或乙醇中微溶 熔点为125～129℃。 理化性质 药理作用 对原虫(溶组织阿米巴、阴道滴虫等)和厌氧菌有良好活性。 对阿米巴和兰氏贾第虫的作用优于甲硝唑。 本品对脆弱类杆菌、梭杆菌属和费氏球菌属等革兰阴性厌氧菌的作用略胜于甲硝唑， 适应症 用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染； 用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药； 用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病等的治疗； 不良反应 不良反应少而轻微，偶有消化道症状、个别有眩晕感、口腔金属昧、皮疹、头痛或白细胞减少。 　相互作用 1．本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。 2.与土霉素合用时，土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。 3.有抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应，在使用本品过程中应避免饮酒。 奥硝唑 适应症 1．用于敏感厌氧菌所引起的感染性疾病 2．用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。 3．治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。 不良反应 1．消化系统：包括轻度胃部不适、恶心、口腔异味等； 2．神经系统：包括头晕及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等； 3．过敏反应：如皮疹、瘙庠等； 4．其他：白细胞减少等。 药物相互作用 1．同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。 2．奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。 呋喃妥因 药理作用 本品为合成抗菌药，抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌及阴性菌均有抗菌作用，如金葡菌、大肠杆菌、白色葡萄球菌及化脓性链球菌等。 临床应用 用于敏感菌所致的泌尿系统感染，如肾盂肾炎、尿路感染、膀胱炎及前列腺炎等。 不良反应 1 较常见的有恶心、呕吐、偶有过敏反应，如红斑、皮疹、药物热及气喘等。 2 可引起溶血性贫血、黄疸和周围神经炎。 注意事项 呋喃妥因可透过胎盘，而胎儿酶系尚未发育完全，故足月孕妇不宜服用，以避免胎儿发生溶血性贫血的可能。 少量呋喃妥因可进入乳汁，哺乳期妇女应用时必须考虑其利弊。 下列情况应慎用： ①葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症； ②周围神经病； ③肾功能减退。 呋喃唑酮 药理作用 呋喃唑酮为杀菌剂, 具有较广的抗菌谱,敏感菌为大肠杆菌，炭疽杆菌，副伤寒杆，痢疾杆菌，肺炎杆菌，伤寒杆菌对之亦敏感。 临床应用 主要用于敏感菌所致的细菌性痢疾，肠炎、霍乱，也可以用于伤寒、副伤寒、贾第鞭毛虫病、滴虫病等。 不良反应 1 常见有恶心、呕吐等肠胃道反应，有时有过敏反应如荨麻疹、药物热及哮喘。 2 本品还可引起多发