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Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 本章内容 制药工艺学 Pharmaceutical Technology 一、化学反应类型的选择 二、合成步骤和总收率 三、原辅材料供应 四、原辅材料更换和合成步骤改变 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 通过文献调研,往往一个药物可以找到多条合成线路,它们各有特点。至于那一条路线更合适当地的情况,进而可以开发成为工业生产上的工艺路线,则必须通过深入细致地综合比较和论证,以选择出最为合理的合成路线,并制订出具体的实验室工艺研究方案(小试)。 药物工艺路线的评价与选择 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 一、化学反应类型的选择 如布洛芬的合成路线可有25条之多,每条合成路线中又有不同的化学反应可用来组合。在芳环上需要引入醛基(甲酰基),就能有以下化学反应可供采用: 药物工艺路线的评价与选择 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 本章内容 制药工艺学 Pharmaceutical Technology 一、 概述 二、 药物工艺路线设计 类型反应法 分子对称法 倒推法(追溯求源法) 三、 分子结构的拆开 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 药物工艺路线的设计和选择 概述 一、 概述 Q1: 什么是“全合成”和“半合成”? A: 全合成—— 化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得。 半合成—— 由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 药物工艺路线的设计和选择 概述 Q2: 什么是“药物工艺路线”? A: 一般情况下,一个化学合成药物往往可有多种合成途径。通常将具有工业生产价值的合成途径,称为药物的工艺路线或技术路线。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 药物工艺路线的设计和选择 概述 Q3: 衡量一种药物生产技术水平高低的尺度是什么?理想的药物工艺路线应该具有哪些条件? A: 药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据,它的技术先进性和经济合理性,是衡量生产技术高低的尺度。 A: 理想的药物工艺路线应该是: 1)化学合成途径简易,即原辅材料转化为药物的路线要简短; 2)需要的原辅材料少而易得,量足; 3)中间体易纯化,质量可控,可连续操作; 4)可在易于控制的条件下制备,安
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