利尿药的适应症和禁忌症.docxVIP

利尿剂的注意事项（适应症禁忌症）——1430506060 魏本凯内容[1]利尿药是一类作用于肾脏，增加 Na+，Cl- 等离子及水分的排出，产生利尿作用的药物。临床应用利尿药主要治疗心、肾、肝脏疾病所引起的水肿，也用于高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症等非水肿性疾病的治疗。1.1 袢利尿药袢利尿药，又称高效能利尿药，主要作用于髓袢升支粗段，通过袢利尿药抑制 Na+-K+-2Cl-?同向转运，影响尿液稀释和浓缩过程而发挥强大的利尿作用。经典的袢利尿药呋塞米（速尿），属于高效利尿药。在临床上常用于急性肺水肿、脑水肿、严重水肿、高钙血症和心衰患者的治疗，及用于其它利尿药无效的严重病例。其与血浆蛋白结合率为 91%-97%，几乎均与白蛋白结合。这种结合形式使得呋塞米到达肾脏近端小管并分泌到管腔内，才能到达它的作用靶点。临床应用特点呋塞米利尿作用强大、迅速，存在明显的剂量 - 效应关系：随着剂量加大，利尿效果明显增强，而且在增加肾小管液流量的同时并不会造成肾小球滤过率下降。静脉注射后 2~5 分钟尿量开始增多，0.5~1.5 小时后尿量达到高峰，药效可持续 4~6 小时。由于不明显增加心脏负荷，对有心功能不全的患者可酌情使用。因其利尿作用迅速、强大，应用中要特别注意防止过度利尿引起水电解质紊乱。1.2 噻嗪类利尿药噻嗪类利尿药，又称中效能利尿药，主要作用于远曲小管，通过抑制 Na+-Cl-?同向转运，影响尿液稀释过程而发挥中等的利尿作用。氢氯噻嗪是噻嗪型利尿药，最主要的作用机制是在肾小管减少尿液中钠重吸收，这样使得尿中的渗透压高，排出体外，利尿作用中等。临床常用于各种原因引起的水肿、高血压、尿崩症。临床应用特点氢氯噻嗪利尿作用和降压作用温和、持久，属于基础降压药，降压过程平稳，能增强其他降压药物的作用。多制成复方降压药物如赖诺普利氢氯噻嗪、替米沙坦氢氯噻嗪等复方降压药用于治疗高血压。但需要注意长期大量应用会导致水、电解质平衡紊乱，高尿酸血症、代谢性障碍等。1.3 保钾利尿药保钾利尿药，又称低效能利尿药。主要作用于集合管和末段远曲小管，利尿作用弱。主要代表药为螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利。保钾利尿药有两种作用机制，螺内酯拮抗醛固酮的作用，氨苯蝶啶和阿米洛利抑制上皮细胞 Na+?通道。螺内酯是人工合成的醛固酮拮抗剂，又称安体舒通，作用于肾脏远曲小管和集合管，属排钠保钾利尿剂，具有利尿、降压作用。常用于肝硬化腹水、高血压、慢性心力衰竭患者，还能够辅助治疗高血压、诊断和治疗原发性醛固酮增多症以及预防低钾血症等。临床应用特点螺内酯为低效利尿药，起效慢、作用久。利尿作用依赖于体内醛固酮水平。适合伴有醛固酮增多的顽固性水肿。与噻嗪类、袢利尿剂合用减少 K+?排泄，增强利尿效果。久用可引起高血钾，有性激素样副作用，可引起男性乳房发育和性功能障碍，妇女月经不调和多毛症等。1.4 渗透性利尿药渗透性利尿药通过提高血浆及原尿渗透压，稀释血液，增加肾小球滤过，减少肾小管重吸收而发挥利尿作用。渗透性利尿药，又称脱水药，主要作用于髓袢及肾小管其他部位。主要代表药为甘露醇。其作用强、排泄快，绝大多数情况下是治疗急性脑水肿的首选药物。临床应用特点使用时注意快速给药，250 ml 一般应在半小时左右输入，每 6 小时重复 1 次，急症情况下可加大剂量，最大剂量可达 2 g/kg。但是其存在反弹现象且长期大量使用可造成低钠血症和血尿，故其使用时间一般推荐≤5 天，不宜长期使用。且急性或慢性肾功能衰竭的患者禁用。1.5 碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶抑制剂通过抑制碳酸酐酶活性，进而减少?H+-Na+?交换及?HCO3-?的重吸收，发挥较弱的利尿作用。主要作用于近曲小管，利尿作用弱，主要代表药为乙酰唑胺。机制尿液的生成是通过肾小球滤过、肾小管和集合管的重吸收及分泌而实现的，利尿药通过作用于肾单位的不同部位而产生利尿作用。2.1 肾小球滤过有些药物可以作用于肾小球，如强心苷、氨茶碱、多巴胺等通过加强心肌收缩力、扩张肾血管、增加肾血流量和肾小球滤过率，使原尿生成增加，但是利尿作用很弱。因此目前常用的利尿剂不是作用于肾小球，而是直接作用于肾小管。[2]2.2 肾小管重吸收（药理第八版第二十四章，此处略）2.2.1 近曲小管2.2.2 髓袢降支细段2.2.3 髓袢升支粗段髓质和皮质部2.2.4 远曲小管2.2.5 集合管适应症3.1 水肿性疾病3.1.1 心源性水肿心源性水肿是由于心脏功能障碍引发的机体水肿.，各种原因所致的心脏病，当心力衰竭时即出现水肿。利尿药是心力衰竭治疗的基本用药，是改善心力衰竭症状最快的药物，是解除心力衰竭水钠潴留唯一的药物，是目前应用最多的药物之一，在心力衰竭治疗中具有重要地位。我国的CHF诊治建议标准治疗：以利尿药为基础，以ACEI/ARB和G受体阻滞药(BB)为核心