执业药师2015版 专业知识二 书本电子版药理part2(4-5章).docVIP

第4章 消化系统疾病用药 抗酸剂与抑酸剂、胃黏膜保护剂、助消化药、解痉药与促胃肠动力药、泻药与止泻药、肝胆疾病辅助用药。 第一节 抗酸剂与抑酸剂 胃酸是诱发消化性溃疡等酸相关疾病的主要因素。抑制组胺H2受体、乙酰胆碱受体、胃泌素受体和H+，K+ - ATP酶，均可抑制胃酸分泌。其中，H2受体阻断剂、质子泵抑制剂是临床上最常用的抑酸剂。 抗酸剂直接中和胃酸，抑酸剂抑制胃酸的分泌，胃黏膜保护剂保护胃黏膜免受胃酸的损伤，是治疗消化性溃疡、胃食管反流病、幽门螺杆菌感染的重要药物。 抗酸剂是弱碱性无机化合物，分为两类：(1)吸收性抗酸剂如碳酸氢钠，此类药物口服后，在胃内中和胃酸，易被肠道吸收，可用于消化性溃疡和碱化尿液。(2)非吸收性抗酸剂，此类药物含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收，目前主要使用的是铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁等。 第一亚类 抗酸剂 （一）作用特点 由于抗酸剂仅中和已经分泌的胃酸，而不能抑制胃酸分泌，有些药物甚至可能造成反跳性的胃酸分泌增加，其疗效不及抑酸剂，所以并非为治疗消化性溃疡的首选药。抗酸剂的特点有：(1)直接中和胃酸，迅速缓解反酸、胃灼伤、胃痛等症状。(2)作用时间短，每日服用次数多。 碳酸钙中和胃酸作用缓和，抗酸作用较碳酸氢钠强，起效快而持久（约3h），但对胃酸分泌无直接抑制作用。因碳酸钙较氢氧化铝能更有效地结合磷酸盐，且不会发生铝中毒，故近年来主张在应用低钙含量透析液基础上，选用碳酸钙做磷酸盐结合剂，同时防止并发高钙血症。 氢氧化镁抗酸作用较强，起效快，镁有导泻作用。 氢氧化铝其抗酸作用较强，起效缓慢，作用持久。作用后产生的氧化铝，有收敛、止血作用。氢氧化铝与三硅酸镁、颠茄流浸膏组成的复方制剂，具有中和胃酸、保护溃疡面、局部止血、解除胃痉挛、延缓冒排空、促进溃疡愈合等作用。常使用凝胶剂。 铝碳酸镁在胃中可迅速转化为氢氧化铝和氢氧化镁，两者均难吸收，因而可发挥快速、持久的抗酸作用，且有平衡肠动力作用。且抗酸作用迅速、温和、持久。 （二）典型不良反应 1. 碳酸氢钠、碳酸钙因释放二氧化碳，可出现呃逆、腹胀和暖气，引起反跳性胃酸分泌增加。 2．氢氧化镁在肠道难于吸收，产生的氯化镁可引起腹泻，在肾功能不良者可引起血镁过高。 3．铝、钙剂可致便秘，这些作用可被镁离子对抗，同时服用铝碳酸镁对胃排空和小肠功能影响很小，基本上抵消便秘和腹泻等不良反应。 （三）禁忌证 1．含镁剂如铝碳酸镁，禁用于高镁血症者。 2．含钙剂如复方碳酸钙，禁用于高钙血症、高钙尿症、肾结石或有肾结石病史者。 3．正在服用强心苷药物时禁用复方碳酸钙。 4．阑尾炎患者、急腹症患者、早产儿和婴幼儿禁用氢氧化铝。 （四）药物相互作用 1．含镁的抗酸剂可促进格列本脲的吸收，引发低血糖反应，不宜合用。 2．碳酸钙与氧化镁等有轻泻作用的抗酸剂联合应用，可减少暖气、便秘等不良反应。 3．碳酸钙与噻嗪类利尿剂合用，可增加肾小管对钙的重吸收，易发生高钙血症。 二、用药监护 （一）尽可能增强抗酸剂的作用 (1)尽量使用其复方制剂，以增强其抗酸作用，减少不良反应。(2)抗酸剂的最佳服用时间是胃不适症状出现或将要出现时，如两餐之间和睡眠前。(3)液体和胶体的抗酸剂比片剂效果好，片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。(4)应增加日服药次数，一日4次或更多，最多可间隔1h给予1次。 （二）注意规避用药禁忌证 (1)肾衰竭者长期使用氢氧化铝制剂，可引起骨软化、痴呆及贫血。尤其是接受血液透析者，可产生透析性痴呆，表现为肌肉疼痛抽搐、烦躁不安、味觉异常、呼吸变慢、极度疲乏无力等症状。(2)阑尾炎等急腹症患者服用氢氧化铝制剂可使病情加重，增加阑尾穿孔的风险。 三、主要药品 复方碳酸钙 【适应证】用于因胃酸分泌过多引起的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸。 氢氧化铝 【适应证】用于胃酸过多、胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病。 【注意事项】(1)复方氢氧化铝等抗酸剂应于餐后1h服用，以利于中和餐后的高胃酸。晚上临睡前加服1次，效果更好。服药后1 -2h内应避免服用其他药物。 第二亚类 抑酸剂——组胺H2受体阻断剂 可阻断组胺H2受体，可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌的药物称为组胺H2受体阻断剂，目前常用的是西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和罗沙替丁乙酸酯。 作用特点 H2受体阻断剂抑制由进食、胃泌素、高血糖或迷走神经兴奋等刺激引起的胃酸分泌，尤其能有效地抑制夜间基础胃酸分泌，降低胃酸和