3、大环内酯类、林可霉素类及肽类抗生素概述.pptVIP

是一类具有14～16元大内酯环特征结构且抗菌作用相近的抗生素，均呈弱碱性，微溶于水。 第一代：红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等 第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。 第三代：酮基大环内酯类 替（泰）利霉素 大环内酯类 14元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 15元环：阿奇霉素 16元环：交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、柱晶白霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素（米欧卡霉素） 大环内酯类抗生素的共性 体内过程 抗菌谱相似 抗菌机制相似 耐药性相似 临床应用 不良反应 大环内酯类抗生素——体内过程 【体内过程】 红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少；新大环内酯类（罗红霉素）对胃酸稳定，口服生物利用度高。 红霉素体内分布广（扁桃体、中耳、肺、痰、胸腹水、前列腺），但不能通过血脑屏障；新大环内酯类血药浓度、组织体液及细胞内浓度比红霉素高。 红霉素主要经肝代谢，胆汁排泄；新大环内酯类血浆半衰期长。 大环内酯类抗生素——抗菌谱 【抗菌谱】 红霉素 金葡、表葡、溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、脆弱拟杆菌和梭状杆菌以外的厌氧菌 军团菌、支原体、衣原体、螺旋体 罗红霉素 对流感杆菌、卡他莫拉菌作用比红霉素弱，对厌氧菌与红霉素相仿，对嗜肺军团菌作用略强于红霉素。 克拉霉素 对G+的抗菌活性最强，对流感杆菌较红霉素增高，