几种常用低分子肝素的比较-1.ppt

LOGO LOGO 几种常用低分子肝素的比较 2017/1/19 学习交流： 资料整理：夏彬彬 赵紫楠 学习交流内容 首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科 低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异 学习交流内容 首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科 低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异 首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科 低分子肝素(LMWHs)： 由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血因子IIa失活而起到抗凝作用。 常用的LMWHs： 速碧林（低分子肝素钙注射液，葛兰素?史克） 克赛（依诺肝素钠注射液，赛诺菲） 法安明（达肝素钠注射液，辉瑞） 齐征（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。 低分子肝素 VS 普通肝素 首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科 与普通肝素（UFH）相比，LMWHs的特点： 抗因子-Xa:IIa 比值增加 因为因子 Xa 生成可以比因子IIa (凝血酶)生成导致更多的凝血级联反应， 所以在级联反应更早阶段抑制因子 Xa 生成具有独特的动力学优势，可以更多减少凝血酶的生成程度。 物利用度增加和半衰期延长。 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少：减少严重出血、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。 治疗方案简单：低分子肝素通过皮下注射进行给药，这比通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。 低分子肝素 VS 普通肝素 首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科 低分子肝素 VS 普通肝素 普通肝素 低分子肝素 来源 动物提取的粘多糖硫酸酯 由普通肝素分解或降解 平均分子量 约 15000 Da 约4000~5000 Da 给药方式 i.h./i.v./iv.gtt 以i.h.为主 作用靶点 ATIII → II+IX+X+XI+XII ATIII → Xa + IIa (Xa IIa) 药代动力学 生物利用度15~30%； 血浆蛋白结合率80% 生物利用度近100% t1/2：1~6h，与用量相关 i.h.的t1/2：2.2~3.6h 网状内皮系统代谢，肾脏排泄 部分肝脏代谢，肾脏消除 学习交流内容 首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科 低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异 首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科 低分子肝素之间的比较 首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科 低分子肝素之间的差异 首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科 低分子肝素之间的差异 首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科 通用名 商品名 平均分子量(DA) 规格(mL) 抗Xa单位(IU) (WHO) 抗Xa/IIa (欧洲) i.h.药代动力学特征 特殊人群 生物利用度(%) tmax (h) t1/2 (h) 清除过程 肾损伤 老人 妊娠 依诺肝素钠注射液 克赛 约4170 0.6 6000 4.1 近100 3-4h 单次4h；重复约7h 主要肝脏代谢，经肾脏和胆汁清除；肾脏原型清除约10%，总肾脏清除率为用药量40% Ccr＜30 ml/min，剂量调整为 100 AxaIU/kg，Qd ＞75岁者应根据肾功能调整剂量； ≥80岁者应密切监测 C级 低分子量肝素钙注射液（那屈肝素） 速碧林 约4470 0.4 4100 3.5 近100 3 3.5 经肾以少量代谢形式及原形清除 Ccr30-50 ml/min，剂量减少25-33%； 重度肾损禁用 肾脏损害程度调整剂量 C级 达肝素钠注射液 法安明 约5000 0.2 2500 2.4 约90 4h 3~4h 主要通过肾脏消除 慎用于严重肾功能不全者 ≥80岁者应密切监测 B级 低分子量肝素钠注射液 齐征 ＜8000 0.2 2500 ? 近100 3 3.5 主要在肝脏代谢，经尿排出 严重肾损禁用 ＞60岁（特别是女性）对本品敏感，谨慎使用 C级 * * * * * * * * * * LOGO LOGO * * * * * * * * * *