“ ” “ ” 过渡金属催化含氟化合物的合成研究进展 氟是最活泼的非金属元素。由于氟原子半径小、电负性大,它所形成的碳氟键键能要比碳氢键键能大得多,因此可以显著增加有机氟化合物的稳定性。此外含氟有机化合物还具有较高的脂溶性和疏水性,促进其在生物体内吸收与传递,使生理作用发生变化,所以很多含氟医药和农药在性能上相对具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点,因此,含氟化合物被广泛应用于药物、农药、特殊材料以及正电子发射断层显像剂等领域。 尽管氟元素在地球上的含量极其丰富 , 但目前已知 的含氟天然产物却屈指可数 ,人工引入氟原子或含氟基 团成为获得有机氟化物的重要手段 。然而 ,也正是由 于氟原子的特殊性质,有机分子引入含氟基团特别是氟 原子显得挑战重重 。 目录 1.过渡金属参加的预官能团化底物的氟化 2009年Buchwald课题组率先发展了Pd(0)催化的芳基三氟甲磺酸酯类化合物的原位氟化反应。此后通过对配体的改进和设计,该课题组又相继发展几例芳基卤化物以及类卤化物的原位氟化。 2009年,Ritter课题组 报道了在当量银试剂存在下,室温条件下进行的苯硼酸原位氟化反应。 Watson, D. A.; Su, M. J.; Teverovskiy G.; Zhang, Y.; García-Forta- net
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