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Gregory Pincus是研究口服避孕药的先驱。他被许多人认为是真正的“避孕药之父”。20世纪50年代末，他在Puerto Rico做了一项研究，由于他知道他的实验不能有妊娠的风险，他采用的避孕药中的雌、孕激素剂量很高。事实上他完成了他的研究并且未发生一例妊娠。1960年，第一粒口服避孕药丸－Enovid，被介绍到美国，不久， 1961年到欧洲。虽然他的第一粒高剂量的甾体激素(含150 μg雌激素)药丸有很高的避孕效果，但当时他的研究没有发现副反应。 避孕药的历史分两个主要趋势，一方面使雌激素剂量降低，另一方面开发选择性更高的孕激素制剂以使孕激素剂量降低，同时保持其高效性，良好的周期调控，而副反应发生率低。 雌激素剂量减低。为了降低副反应，口服避孕药中雌激素的剂量从最初的每片150 μg逐渐减至20-35μg，称为低剂量避孕药，最新的甚至只有15μg。原因如下：有提示雌激素剂量与血栓发生有关，已显示雌激素剂量与凝血机制的改变程度相关，许多不严重但却给使用者带来不方便的副反应，如恶心、乳房胀痛、呕吐，主要由雌激素引起。 开发选择性更高的孕激素。雌激素剂量减少的同时，孕激素的剂量也在减少，高效孕激素的产生使之成为可能。研究发现孕激素剂量与动脉疾病发生率相关，即使是低剂量，这些老一代的孕激素仍对胆固醇LDL、HDL的平衡产生不良影响。以上原因导致更多的研究去开发新的孕激素，从而改善OC对脂代谢的影响。已证实孕激素的雄激素作用越强，对脂代谢的不良影响越大。 所以，避孕药最初40年的发展主要是在提高安全性方面。降低雌激素、孕激素的量以减少副反应，同时发展新的孕激素制剂以使总的孕激素量减低。减少雌激素剂量的原因：较高剂量的口服避孕药引起血栓性疾病的危险性增加、凝血系统的改变、及其他的副作用如恶心、乳房胀痛、呕吐等。开发强孕激素活性及低雄激素活性的孕激素原因：雄激素活性高的避孕药容易引发动脉疾病。 作用机理 概述 作用机理是多环节和多方面的，且因其所含成分、制剂、剂量和用法的不同而各异。如雌激素和孕激素的复方制剂以抑制排卵为主，小剂量孕激素以阻碍受精为主，大剂量孕激素以抗着床为主。以上应用机理的分类是相对的。 抑制排卵的性激素 雌激素和孕激素口服吸收后血药浓度增高，通过负反馈作用抑制下丘脑促性腺释放激素的分泌；此外血中性激素对垂体前叶也有直接抑制作用，可使垂体前叶促性腺激素分泌减少，血中卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)的量均减少，由于FSH分泌受抑制，妨碍卵泡的生长和成熟，没有成熟的卵泡可供排卵，也取消了排卵前雌激素高峰。由于月经中期的LH峰消失，排卵过程受到抑制。 阻碍受精性激素 小剂量孕激素口服后，改变宫颈粘液的理化性质，阻碍受精。孕激素能抑制宫颈粘液的分泌，使粘液量减少但粘稠度增高，细胞含量增加，不利于精子穿透，使精子不易通过，达到阻碍受精的效果。在孕激素处于优势情况下，精子获能受到抑制，失去受精能力，因而影响受精。在整个月经周期连续服用小剂量孕激素，可阻碍受精，其优点是不含雌激素，副作用较少，但避孕效果较雌激素和孕激素的复方制剂差，且不规则出血的发生率较高。已少用。 人体的下丘脑分泌“促性腺激素释放激素”（GnRH）。GnRH促进垂体前叶分泌促卵泡素（FSH）和黄体生成素（LH）。在女性体内，FSH促进卵巢的卵泡生长发育。而在FSH和LH共同作用下，使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。 功效型 通常所说的长期避孕药，它在医学上的名字叫短效口服避孕药。长期（即短效）避孕药包括了敏定偶、妈富隆、特居乐，意思是说必须天天吃，长期吃，每吃一片只能管一天。 长期短效口服避孕药（敏定偶、妈富隆、特居乐）含有孕激素和少量的雌激素。其中的孕激素口服后通过负反馈减少人体下丘脑GnRH的分泌，从而减少了FSH和LH的分泌，从而使女性身体内的卵泡既难以生长发育也不能排卵，从而抑制排卵，而且还抑制了女性身体自身产生孕激素和雌激素的能力。通过抑制排卵，其避孕有效率几乎为百分之百。通过减少女性自身孕激素和雌激素的分泌，长期短效口服避孕药所含有的孕激素和雌激素代替了女性自身分泌的孕激素和雌激素。在服用长期短效口服避孕药的情况下，女性身体将只剩下黄体期和月经期，而取消了排卵期。 其实，单纯孕激素就能够达到避孕的目的。而长期短效口服避孕药之所以除了孕激素还含有少量雌激素，那是为了别让女性的雌激素水平下降太多。 长期避孕药除了常见的长期短效口服避孕药之外，还包括长期长效避孕药。长期长效避孕药每个月只需吃两次。但是请你用笨法想一下：如果长期短效口服避孕药相当于每天喝两升水，那么长期长效避孕药就相当于每个月只喝两次水，一次喝三十升。 男性避孕药的原理 采用促卵泡激素及促黄体生成素的相应抗体。 长期大量使用促性腺激素释放激素，通过降调解导致垂体促性腺激素(促卵泡激素