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配伍选择题 （1-3题共用备选答案） A．成酰胺修饰 B．成环修饰 C．开环修饰 D．成酯修饰 E．成酯或酰胺 1．对药物氨基的修饰通常用 2．对药物羧基的修饰通常用 3．对药物羟基的修饰通常用 正确答案:1.A,2.E,3.D （4-6题共用备选答案） A．易与受体蛋白质的羧基结合 B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力 C．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度 D．影响药物电荷分布及作用时间 E．取代在脂肪链上，常使毒性下降 4．药物分子中引入羟基 5．药物分子中引入酰胺基 6．药物分子中引入卤素 正确答案:4.E,5.B,6.D （7-10题共用备选答案） A．结构特异性药物 B．结构非特异性药物 C．lgP D．药效构象 E．pH 7．评价药物亲脂性 8．药效主要受药物理化学性质影响 9．化学结构改变直接影响其药效 10．药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象 正确答案:7.C,8.B,9.A,10.D （11-14题共用备选答案） A．O一脱甲基化 B．|Ψ－1的氧化 C．N－脱异丙基化 D．苯环的羟基化 E．生成酰氯然后与蛋白质发生酰化 11．普萘洛尔的代谢为 12．氯霉素的代谢为 13．苯妥英钠的代谢为 14．可待因的代谢为 正确答案:11.C,12.E,13.D,14.A 解题思路：考查药物的代谢方式。 （15-18题共用备选答案） A．结构特异性药物 B．结构非特异性药物 C．药效构象 D．lgP E．pK 15．评价药物亲脂性的是 16．药效主要受物理化学性质影响的是 17．药物与受体相互作用时，与受体互补的药效构象是 18．化学结构改变直接影响其药效的是 正确答案:15.D,16.B,17.C,18.A 解题思路：考查药物的化学结构与药效的关系。 （19-20题共用备选答案） A．药效构象 B．氢键 C．偶极一偶极相互作用 D．手性药物 E．范德华引力 19．含有手性中心的药物 20．药物与受体相互作用时的构象 正确答案:19.D,20.A （21-23题共用备选答案） A．前药 B．抗代谢药 C．软药 D．生物前药 E．硬药 21．本身无药理活性，经体内代谢而转化为活性药物的是 22．具有生物活性，经代谢后失活的药物是 23．不发生代谢或化学转化的药物是 正确答案:21.A,22.C,23.E 解题思路：考查前药、软药和硬药的基本概念。 （24-25题共用备选答案） A．溶解度 B．ED C．lgP D．解离度 E．pH 24．药物在非水相(脂相)中量浓度与在水相中的量浓度之比 25．不同情况会直接影响药物的解离度 正确答案:24.C,25.E （26-29题共用备选答案） A．降低药物毒副作用 B．延长药物的作用时间 C．提高药物稳定性 D．消除药物不良臭味 E．改善药物的溶解性能 26．将阿司匹林制成贝诺酯 27．将睾丸素制成丙酸睾丸素 28．将氯霉素制成棕榈酸酯 29．将双氢青蒿素制成琥珀酸单酯钠 正确答案:26.A,27.B,28.D,29.E 解题思路：考查药物结构修饰对药效的影响。 （30-32题共用备选答案） A．原药 B．新药 C．软药 D．硬药 E．前药 30．具有发挥药物作用所必需的结构特征，但不发生代谢，可避免产生不必要的毒性代谢产物 31．本身具有治疗作用，在体内经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性的化合物 32．无活性的化合物，经体内的代谢生成有活性的药物 正确答案:30.D,31.C,32.E （33-36题共用备选答案） A．N-去烷基再脱氨基 B．酚羟基的葡萄糖醛苷化 C．亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚 D．羟基化与N－去甲基化 E．双键的环氧化再选择性水解 33．吗啡的代谢为 34．地西泮的代谢为 35．卡马西平的代谢为 36．舒林酸的代谢为 正确答案:33.B,34.D,35.E,36.C 解题思路：考查本组药物的体内代谢过程。 （37-39题共用备选答案） A．卤素 B．巯基 C．烃基 D．酰胺 E．酯 37．易与生物大分子形成氢键 38．强吸电子基团，影响电荷分布和脂溶性 39．可改变分子的解离程度、分配系数，增加位阻 正确答案:37.D,38.A,39.C （40-42题共用备选答案） A．含羰基的药物 B．含卤素的药物 C．含氨基的药物 D．含硝基的药物 E．含羟基的药物 40．可