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第五单元循环系统疾病用药报告
第五单元 循环系统疾病用药 抗心力衰竭药主要药物:(1)强心苷类—减轻症状和改善心功能。 (2)利尿剂。 (3)醛固酮受体阻断剂—螺内酯。 (4)β受体阻断剂— (5)血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),显著降低死亡率— (6)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB),与ACEI相近——用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI者—药理作用与临床评价(一)作用特点 机制——抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶,使细胞内Na+水平升高,促进Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。 强心苷正性肌力作用的机制: ①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶活性,导致钠泵失灵; ②Na+-Ca2+双向交换机制。 最终导致心肌细胞内Ca2+增加,心肌的收缩加强。 不产生耐受性,是唯一能保持左室射血分数持续增加的药物。 可缓解症状、改善临床状态; 不足——不能减少远期死亡率和改善预后。地高辛 (2)甲地高辛:效应较强、排泄速度较快、安全性高。 (3)去乙酰毛花苷(西地兰D):溶解性和稳定性好,为常用的注射液。速效。 (4)毛花苷丙(西地兰C):速效。 (5)洋地黄毒苷:长效。经肝脏代谢,受肾功能影响小,可用于肾功能不全者。体内消除缓慢,有蓄积性。 (6)毒毛花苷K:速效。以原形经肾脏排出,蓄积性低。临床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。 1.地高辛——口服 唯一被FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。 更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。急性心力衰竭 ——并非地高辛的应用指征; 应使用其他治疗措施,而地高辛仅作为长期治疗措施的开始阶段而发挥部分作用。 2.注射液——毛花苷丙 增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。 适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿——尽快控制心室率。典型不良反应 洋地黄类药治疗指数窄,易发生中毒。 治疗量约为中毒量的1/2,最小中毒量为最小致死量的1/2—即使轻微的血药浓度变化,也会产生很严重的结果。 不良反应(中毒症状,极其重要!): 1.胃肠道症状——洋地黄中毒的信号,表现为:厌食、恶心、呕吐或腹痛。 2.心血管系统——(1)心律失常,最多见的是室性早搏、室上性心动过速;(2)加重心力衰竭。 3.神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋。 4.感官系统——色觉异常(红-绿、蓝-黄辨认异常)。 25 【洋地黄类药物——不良反应TANG】 不良反应洋地黄,胃肠反应心失常。 红绿不分成色盲,神经亢奋睡得香。禁忌证: 1.预激综合征伴心房颤动或扑动者。 2.伴窦房传导阻滞、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞又无起搏器保护者。 3.梗阻性肥厚性心肌病、重度二尖瓣狭窄。 4.室速、室颤。 5.急性心肌梗死后,特别是有进行性心肌缺血者。 简记TANG——除了心衰伴有房颤、房扑之外。 (四)药物相互作用——跟各种药物合用,几乎都是增加洋地黄类药物的毒性。 1.与胺碘酮合用血清地高辛浓度增加70%~100%。处理——剂量应减半。 2.与噻嗪类和袢利尿剂合用可引起低钾血症和低镁血症,增加洋地黄中毒的危险。 3.同时口服红霉素、克拉霉素和四环素等,地高辛生物利用度和血药浓度增加。用药监护(一)药物的选择和患者用药的依从性 (1)严格审核剂量。 (2)2周内未用过洋地黄毒苷者,才能按照常规给予。以免重复用药,出现过量和中毒。 (3)毒毛花苷K毒性剧烈,过量时可引起严重心律失常;近1周内用过洋地黄制剂者,不宜应用。关注患者中毒的易感因素 (1)肾功能损害;肝功能不全者应选用不经肝脏代谢的地高辛;老年患者。 (2)电解质紊乱——尤其是低钾血症、低镁血症、高钙血症可加大地高辛中毒的危险——心律失常。 (3)甲状腺功能减退者。 (四)辨证对待治疗药物浓度监测 (1)不能仅凭药物监测来调整剂量。血清地高辛的浓度为0.5~1.0ng/ml相对安全。 (2)不能单凭药物浓度来判定是否中毒。主要药品 1.地高辛【适应证】①急、慢性心力衰竭; ②控制心房颤动,心房扑动引起的快速心室率,室上性心动过速。 【注意】(1)定期监测血浆浓度、血压、心率及心律,心电图,心功能,电解质尤其血钾、镁及肾功能。 2)不能与含钙注射液合用。 (3)如漏服,尽快服药弥补;如漏服时间超过12h,就不要补服,以免与下次服用时间靠得太近增加中毒危险。 2.去乙酰毛花苷 【适应证】 急性心力衰竭,慢性心力衰竭急性加重,控制心房颤动、心房扑动引起的快心室率。 第二亚类 非强心苷类正性肌力药 一、药理作用与临床评价(一)作用特点 1.β
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