【2017年整理】执业药师考试药理学复习精华资料.docVIP

执业药师考试药理学复习精华资料 资料（1） 第一章 绪言 　　一、药理学性质和任务 　　药理学：研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制;连接药学和医学、基础医学和临床医学的桥梁。 　　任务：阐明药物有何作用、作用如何产生、药物在体内变化规律 　　分类：药物效应动力学、药物代谢动力学 　　临床前药理学、临床药理学 　　二、药理学发展 　　三、学习方法 　　1、 基本理论、作用机制 　　2、 掌握代表性药物，熟悉同类药物 　　3、 临床常用新药 　　第二章 药物代谢动力学 　　第一节 药物的体内过程 　　一、药物跨膜转运 　　(一)被动转运 　　从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。 　　特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，无竞争性抑制 　　1.简单扩散 　　药物在体液中解离，以离子型和分子型同时存在。药物常以未解离的分子型通过细胞膜，离子不易通过细胞膜。 　　药物解离度取决于取决于pKa和介质pH。弱酸性药物易在胃中吸收;弱碱性药物易在小肠内吸收;完全离子化药物吸收不完全 　　2.滤过：分子粒径小于膜孔，不带电荷 　　(二)载体介导的转运 　　1.主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等 　　特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。 　　2.易化扩散：如葡萄糖的吸收 　　特点：需要载体，不消耗能量，顺浓度梯度。 　　3.膜泡运输：内吞、外排 　　二、药物的吸收 　　(一)胃肠道给药 　　1.口服：最常用的给药途径，安全方便，经济。小肠是主要吸收部位。影响因素较多：溶解度、pH、首关消除。 　　首过消除：药物进入体循环之前，首先在胃肠道或肝脏被灭活，进入体循环量减少。 　　不宜口服：①刺激性大或首过消除;②病人昏迷不能吞咽;③不易吸收或易破坏;④必须注射才能达到疗效。 　　2.舌下：起效快，可避免首关消除 　　3.直肠：易吸收但不规则，存在首关消除的可能性 　　(二)注射给药 　　1.静脉：无吸收过程、生物利用度完全 　　2.肌注：吸收取决于注射部位血流、药物剂型 　　3.皮下：吸收缓慢恒定 　第五章 抗菌药物概论 　　第一节 抗菌药物的常用术语 　　1.抗菌谱：每种药物抑制或杀灭病原菌的范围称为抗菌谱。作用于单一菌种或局限于一属细菌，其抗菌谱窄，如异烟肼只对抗酸分支杆菌有效。抗菌范围广泛称之为广谱抗菌药，如四环素和氯霉素，它们不仅对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌有抗菌作用，且对衣原体、肺炎支原体、立克次体及某些原虫等也有抑制作用。 　　2.抗菌活性：是指药物抑制或杀灭病原菌的能力。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为最低抑菌浓度(MIC);能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称之为最低杀菌浓度(MBC)。 　　3.抑菌药：是指仅有抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物，如四环素等。 　　4.杀菌药：不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物，如青霉素类、氨基甙类等。 　　5.抗菌后效应(PAE)：抗菌药物与细菌接触一段时间，药物浓度下降至低于最小抑菌浓度或药物全部排出后，仍然对细菌生长繁殖继续有抑制作用，此现象称为抗菌后效应。PAE时间反映药物对作用靶位的亲和力和占据程度的大小。 　　第二节 抗菌药物的主要作用机制 　　1.抑制细菌细胞壁合成 　　细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁，能抗御菌体内强大的渗透压，保护和维持细菌正常形态的功能。 　　磷霉素、万古霉素、杆菌肽、青霉素与头孢菌素类抗生素能干扰细菌细胞壁合成的不同阶段， 导致细菌细胞壁缺损，起到抑菌或杀菌作用。如青霉素等的作用靶位是胞浆膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)，表现为抑制转肽酶的转肽作用，从而阻碍了交叉联接。 　　2.影响胞浆膜的通透性 　　多粘菌素能选择性地与细菌胞浆膜中的磷酯结合; 制霉菌素和两性霉素等能与真菌胞浆膜中麦角固醇类物质结合。它们均能使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的蛋白质、糖和盐类等外漏，从而使细菌死亡。 　　3.抑制蛋白质合成 　　细菌为原核细胞，哺乳动物是真核细胞，抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性，但它们的作用点有所不同。 　　①能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素。 　　②四环素能阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合，从而抑制蛋白质合成。 　　③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基甙类抗生素(链霉素等)。它们的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌作用。 　　4.抑制核酸代谢：喹诺酮类药物能抑制DNA的合成，利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。 　第十章 人工合成的抗菌药物 　　第一节 喹诺酮类抗菌药物