缓控释进展及分析-panxin解析.ppt

胃内滞留制剂的类型 漂浮型胃滞留制剂 HBS (流体动力学体系原理) FDDS (泡腾漂浮型) 生物粘附型胃滞留制剂 非特异性生物粘附型 特异性生物粘附型 吸水膨胀型胃滞留制剂 磁力导向型胃滞留制剂 特殊类型（高密度、形状） 漂浮型胃滞留制剂 HBS 药物+亲水凝胶 特点： 吸水膨胀 保持原来形状 密度小于1g/cm3 （胃内容物1.001~1.01g/cm3） 泡腾漂浮型 药物+产气成分 MgCO3、NaHCO3 特点： 产生CO2 浮力大于重力 生物粘附制剂 给药部位： 胃、口腔、眼、大肠、小肠、直肠、子宫颈、阴道等； 特点： 黏膜 and 黏膜层 黏膜层： 95%水、电解质、蛋白质、脂质、糖蛋白等 生物粘附制剂的理论基础 电荷理论：材料和黏膜表面物质的电子扩散，形成双电层 吸附理论：范德华力、氢键、疏水键力等 润湿理论：材料溶液在黏膜表面扩散、润湿黏膜产生黏附 扩散缠绕理论：黏膜表面物质相互扩散，导致分子间相互缠绕 细胞黏附理论：受体和配体亲和作用 胃内滞留制剂 吸水膨胀型： 吸水膨胀后无法通过胃幽门（12-18mm） 磁力导向型胃滞留制剂： 磁性材料（Fe2O3、 Fe3O4 ）体外磁场 一般用于胃溃疡和胃肠道肿瘤 胃内滞留制剂 特殊类型： 高密度（惰性材料） 形状修饰 控制体积 超多孔水凝胶 漂浮型和生物粘附型协同 口服小肠释药系统 小肠释药系统口服后，在胃内保持完整，进入小肠后，能按设计要求释放药物，达到速释和缓释的目的 包肠溶衣的释药系统（pH依赖型） 定时释药系统 适用于胃内失活或对胃的刺激性大的药物 口服结肠定位释药系统 Oral Colonic Drug Delivery System (OCDDS) 是指用适当方法使药物口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放药物，运送到回盲肠部后释放药物而发挥局部和全身治疗作用的一种给药系统，是一种定位在结肠释药的制剂。 OCDDS释药系统的意义 可避免首过效应 有利于多肽、蛋白质类大分子药物的吸收 提高结肠局部药物浓度，提高药效，有利于治疗结肠局部病变 固体制剂在结肠中的运转时间可达20～30小时，对一日一次的制剂具指导意义 常用的结肠定位技术 胃肠道转运时间（定时释药） 胃肠道pH变化（pH依赖型） 结肠细菌酶（生物降解型） β-葡糖醛酸酶，β-木糖酶，α-阿拉伯糖苷酶，偶氮降解酶等 前体或载药系统：壳聚糖、果胶、葡聚糖、环糊精、硫酸软骨素 结肠细胞株 前体药物和结肠癌Caco-2细胞的结合率为正常结肠细胞或淋巴MOL-4细胞的4.5倍 结肠压力 靶向药物制剂的概念 靶向给药系统(Targeting drug system, TDS) 借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血药循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 按药物所到达的靶部位分类： 可以到达特定靶组织或靶器官 可以到达特定靶细胞 可以到达细胞内某些特定靶点的靶向制剂 通常的分类方法： 被动靶向制剂 主动靶向制剂 物理化学靶向制剂 靶向制剂的分类 脉冲释药系统 定时释放系统 根据人体的生物节律变化特点，按生理治疗需要定时单次或多次释放药物。 适宜的药物： 零级释放产生耐药性 药效依赖于药物释放的间隔时间 要获得不同的血药浓度，需要在一天中的不同时间段服药 脉冲释药系统 空白丸芯 含药层 包衣微丸 （肠溶） 双层药物 双层包衣 脉冲释放微丸释放曲线 pH 1.2 pH 6.0 Pulsincap释药原理 药物 水凝胶塞 水不溶性衣膜 肠溶性包衣 Thank You! Hot Tip How do I incorporate my logo to a slide that will apply to all the other slides? On the [View] menu, point to [Master], and then click [Slide Master] or [Notes Master]. Change images to the one you like, then it will apply to all the other slides. [ Image information in product ] Image : Note to customers : This image has been licensed to be used within this PowerPoint te