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化学制药工艺学复习题 一、单项选择题： 1．在药物合成工艺路线中，有些反应易于控制，有些不易控制。不易于控制的反应类型是（ B ） A．平顶反应 B．尖顶反应 C．尖底反应 D．平底反应 2．一个单分子反应一般属于（ B ） A．零级反应 B．一级反应 C．二级反应 D．．三级反应 3．电子供体溶剂的静电因素EF值为 （ B ） A．0-2 Ｂ．2-20　　　　Ｃ．15-50　　Ｄ．≥50 A．++++ B．++++ C．++++ D．++++ 4．对于平行反应，可通过改变一些反应条件来改变生成物的比例，如：（ D ） A．配料比 B．反应时间　 C．反应规模　 D．反应温度 5．极性溶剂的介电常数应该在（ A ） A．15以上 B．18以上 C．20以上 D．18以下 6．根据ICH对三类溶剂的使用原则，对第一类溶剂，由于它不可接受的毒性和对环境的有害作用，我们的原则是：（ B ） A．不能使用 B．尽量避免使用 C．限制使用 D．合理使用 7、对于平行反应，可通过改变一些反应条件来改变生成物的比例，如：（ D） A．配料比 B．反应时间 C．反应规模 D．催化剂 8．非极性溶剂的介电常数应该在（ D ） A．15以上 B．18以上　 C．20以上 D．．15以下 9．羟基类溶剂的静电因素EF值为 （ C ） A．0-2 B．20-50　 C．2-20　 D．≥50 10．根据ICH对三类溶剂的使用原则，对第而一类溶剂，由于其固有的毒性，我们的原则是：（ C ） A．不能使用 B．尽量避免使用 C．限制使用 D．合理使用 11．进行对映异构体拆分时，如果化学收率为40%，其K值为（ B ） A．0.40 B．50% C．0.80 D．0.64 12．如果一个反应随着PH的降低而加速，但温度超过一定值后，随着温度的升高而减速，它属于（ A ） A．酸催化反应 B．碱催化反应 C．酸碱催化反应 D．酶催化反应 13、对于平行反应，可通过改变一些反应条件来改变生成物的比例，如：（ D） A．配料比 B．反应时间　 C．反应规模 D．反应溶剂 14．偶极性非质子溶剂的静电因素EF值为 （ D ） A．0-2 B．2-15　 C．15-50 D．≥50 15．介电常数在15以下的溶剂称为（ C ） A．质子溶剂 B．极性溶剂 C．非极性溶剂 D．非质子溶剂 16．反应的压力对下列各类反应影响最小的是（ B ） A．液相反应 B．液-固反应 C．气相反应 D．气-固反应 17．根据ICH对三类溶剂的使用原则，对第三类溶剂，我们的原则是：( D) A．不能使用 B．尽量避免使用 C．限制使用 D．合理使用 18．如果一个反应随着酸性的增加而速，它属于（ A ） A．酸催化反应 B．酸催化反应 C．酸碱催化反应 D．酶催化反应 二、填空题： 1．在研究新合成方法和工艺路线时，要从传统的寻找 最高总收率 ， 转变到将排出物 减少到最低限度 的 清洁化 技术上来。 2．理想的原子经济反应是原料分子 中的原子全部转化 成产物，最大限度的利用资源，争取实现废物 的零排放。 3．在药物的研究阶段，我们主要注重研究速度 、产品质量 ， 经济问题 考虑较少。 4．从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法。 5．化学反应绿色化是在原子经济性 理论基础上，设计高效利用 原子的化学合成 反应。 6、在临床研究阶段显示出优势后，要把药物工艺路线的工业化 、最优化 、降低成本 放在首位。 7．在药物合成工艺路线中，有些反应易于控制，有些不易控制。易于控制的反应类型是平顶反，不易控制的反应类型是尖顶反应 。 8．具有分子对称性的化合物往往可由两个相同的分子经化学合成反应制得，或可以在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。 9．理想的原子经济反应是原料分子中的原子 全部转化成产物 ，最大限度的利用资源，争取实现废物的零排放 。 原料绿色化是指用无毒 、无害 的化工原料或生物原料替代剧毒 、严重污染环境 的原料，生产特定的医药产品和中间体。 11．布洛芬的合成路线很多，可归纳为 5类 ， 27条 。 12．所谓反应类型法是指利用常见的典型有机化学反应 与合成方法 进行合成路线的设计。 得 分 评卷人 复查