ppt课件-1镇静催眠药.pptVIP

三、体内过程 口服吸收良好而安全 血浆蛋白结合率较高 脂溶性高，易通过血脑屏障和胎盘屏障 可自乳汁排出 多数药物的代谢产物具有生物活性 其它苯二氮卓类药物 硝西泮（nitrazepam） 中效BZ类 镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉前给药 艾司唑仑（estazolam，舒乐安定） 中效BZ类药物 镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫等 中枢性肌松作用较弱 无明显后遗效应 中毒和解救 急性中毒表现 抢救措施 维持呼吸与循环功能 应用中枢兴奋药 碳酸氢钠碱化尿液加速排泄 丁螺环酮 Buspirone 显著的抗焦虑作用 无镇静、肌肉松驰和抗惊厥作用 5-HT受体的部分激动剂 三唑仑（triazolam） 短效BZ类 诱导入睡迅速，次晨无宿醉现象 其它苯二氮 类药物 第二节 巴比妥类 Barbiturates 一、药物分类 长效类：苯巴比妥 中效类：戊巴比妥、异戊巴比妥 短效类：司可巴比妥 超短效类：硫喷妥钠 二、药理作用与应用 镇静、催眠 缩短RMES。 停药后，可“反跳性”延长REMS 时相 缺点： 诱导肝药酶活性 易产生耐受性和依赖性 不良反应多，毒性严重。 镇静、催眠（少用） 抗惊厥、癫痫大发作和持续状态 麻醉、麻醉前给药（效果不及地西泮） 增强中枢抑制药作用 二、药理作用与应用 三、作用机制 增强GABA作用 延长Cl-通道开放时间 拟GABA作用 减弱