药学考试-第三章片剂.docVIP

第三章 片剂 第一节 概述 一、概念和特点 1.片剂：指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状异形片状的固体制剂。 2.特点：性状稳定、剂量准确。 二、片剂的种类和质量要求 1.种类： （1）含片：①指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂。 ②含片中的药物应是易溶性的，主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。 ③含片应进行崩解时限（释放度）检查。 （2）舌下片：①舌下片的药物与辅料应是易溶的，主要适用于急症治疗。 ②舌下片应进行崩解时限检查。 （3）口腔贴片：①指粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。 ②口腔贴片应进行溶出度或释放度检查。 （4）咀嚼片：①口感、外观均应良好，硬度应适宜； ②崩解困难的药物制成咀嚼片可加速崩解和吸收。 （5）分散片：①分散片中的药物应是难溶性的； ②可加水分散后口服，也可含于口中吮服或吞服； 3分散片应进行溶出度和分散均匀性检查。 （6）可溶片：指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。 （7）泡腾片：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可以产生气体而呈泡腾状的片剂。 ①药物应该是易溶的； ②有机酸：枸橼酸、酒石酸、富马酸。 （8）阴道片与阴道泡腾片 （9）缓释片 （10）控释片 （11）肠溶片：指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。为防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放。 2.片剂的质量要求： ①硬度适中； ②色泽均匀，外观光洁； ③符合重量差异的要求，含量准确； ④符合崩解度或溶出度的要求； ⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求； ⑥符合有关卫生学的要求。 第三节 片剂的制备工艺 可塑性大即可压性好，亦即易于成型； 良好的流动性和可压性是制备片剂的两个重要前提条件。 一、湿法制粒压片 （一）制软材 （二）制粒 （三）湿颗粒的干燥 1.干燥：干燥是利用热能去除湿物料中水分或其他溶剂的操作过程 2.在制剂的生产中需要干燥的物料多数为湿法制粒所得的物料，但也有固体原料药以及中药浸膏等。 3.干燥的方法： （1）按操作方式，可分类为连续式干燥和间歇式干燥； （2）按操作压力，可分类为真空干燥和常压干燥； （3）按热量传递方式，可分类为传导干燥、对流干燥、辐射干燥、介电加热干燥等。 4.喷雾干燥：对热敏物料及无菌操作时较适合。 5.干燥的基本原理：在干燥的过程中，水分从物料内部移向表面，再由表面扩散到热空气中。当热空气与湿物料接触时，热空气将热能传给物料，这个传热过程的动力是二者的温度差；湿物料得到热量后，其中的水分不断气化并向热空气中移动，其动力为二者的水蒸汽分压之差。 6.相对温度：指在一定温度及总压下，湿空气中的水蒸汽分压P与饱和空气中的水蒸汽分压Ps的比值。 7.物料中水分的性质： （1）平衡水与自由水：平衡水指在一定空气状态下，物料表面产生的水蒸汽压与空气中水蒸汽分压相等时，物料中所含的水分叫平衡水，是干燥除不去的水分；自由水指物料中所含大于平衡水分的那一部分水称为自由水，也称为游离水。各种物料的平衡水量随空气中相对温度的增加而增大。 （2）结合水分与非结合水分：结合水分指主要以物理化学方式与物料结合的水分，它与物料的结合力较强，干燥速度缓慢。非结合水分指主要以机械方式结合的水分，与物料的结合力很弱，干燥速度较快。 （3）干燥速率及其影响因素： 在恒速干燥阶段，干燥速率主要受物料外部条件的影响，取决于水分在物料表面的气化速率，其强化途径有：①提高温度或降低空气中湿度（或水蒸气分压P），以提高传热和传质的推动力；②改善物料与空气的接触情况，提高空气的流速使物料表面气膜变薄，减少传热和传质的阻力。 在降速阶段，干燥速率也降低，其速率主要由物料内部水分向表面的扩散速率所决定，内部水分的扩散速率主要取决于物料本身的结构、形状、大小等。其强化途径有：①提高物料的温度；②改善物料的分散程度，以促进内部水分向表面扩散。而改变空气的状态及流速对干燥的影响不大。 （四）整料与总混 1.整粒：在上述干燥过程中，某些颗粒可能发生黏连，甚至结块。因此，要对干燥后的颗粒给予适当的整理，以使结块、黏连的颗粒散开，得到大小均匀一致的颗粒，这就是整粒的过程。 2.总混：整粒完成后，向颗粒中加入润滑剂（外加的崩解剂亦在此时加入），然后置于混合简内进行“总混”。 （五）压片 二、干法压片 干法压片一般包括结晶压片法、干法制粒压片法和粉末直接压片法三种。 （一）结晶压片法 （二）干法制粒压片法 （三）粉末直接压片法 三、片剂的成型及其影响因素 1.这种固体架桥现象也是片剂成型