磷酸雌二醇氮芥 雌二醇氮芥(E2M)1 雌二醇(E2)2 雌酮氮芥(E1M)1 雌酮(E1)2 脱磷酸化作用 氧化作用 水解作用 水解作用 1、抗有丝分裂特性 2、雌激素特性 10-15% 单纯应用雌二醇氮芥对HRPC的反应率一般不超过20% 雌二醇氮芥与泰素、足叶乙甙、长春花碱及环磷酰胺等联合应用对HRPC患者的PSA反应率为40-50%。 作用机制相同,副作用不同 长期单药应用11.5-15.9mg/kg/日情况下 胃肠道反应(12-15%) 液体潴留(19%) 心血管(13%) 男子女性化乳房(66-70%) 可逆性肝脏酶异常(36%) 单独应用时没有骨髓抑制的报道 低剂量、间断给药可显著提高耐受性 预防性应用抗凝药物的作用尚无定论 蒽环类衍生物 动物试验表明其心脏毒性较表阿霉素更小 常规剂量的主要毒性为骨髓抑制 J Clin Oncol 1996;14:1756-64. J Clin Oncol 1999;17:2506-13. 研究结果未能证实延长患者的生存期 米托蒽醌+强的松:11.3月,强的松:10.8月,无显著性差异。 可显著改善HRPC患者的症状(改善率为29%,维持时间为43周;单独应用强的松的结果分别为12%,18周)。 1996年被美国FDA批准用于HRPC的姑息治疗。 半合成
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