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A.白蜡 B. 吐温80 C. 叔丁基对甲酚 D.单硬脂酸甘油酯 E. 羟苯乙酯 6. 可作为栓剂吸收促进剂的是 7. 既可作为栓剂增稠剂,又可作为O/W乳膏基质稳定剂的是 8. 可作为栓剂抗氧剂的是 6.B 7. D 8.C X型题 *1.栓剂常用的水溶性基质有 A.PEG B.甘油明胶 C.椰油酯 D.泊洛沙姆 E. 可可豆脂 *2.常用的油脂性栓剂基质有 A.可可豆脂 B.椰油酯 C.山苍子油酯 D.甘油明胶 E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯 ABD ABC 3. 主要以缓释为目的的栓剂是 A.中空栓剂 B.渗透泵栓剂 C.凝胶栓剂 D.双层栓剂 E.微囊栓剂 BCE 4.下列辅料可作为气雾剂的抛射剂的是 A. 氢氟烷烃 B. 丙烷 C. 吐温 80 D. 乙醇 E. 二氧化碳 ABE 第五章 药物递送系统与临床应用 第一节 快速释放制剂 考点分析 (分值: 1-3分) 口服速释片剂(分散片、口崩片)的特点与质量要求(***) 固体分散体、包合物的概念、特点,固体分散体速释原理(***) 滴丸剂的分类、特点与质量要求(***) 分散片、口崩片典型处方分析(***) 吸入制剂的分类、特点与质量要求、附加剂种类和作用(**) 口服速释片剂、滴丸剂、 吸入制剂临床应用与注意事项 一、口服速释片剂 分散片 口崩片 特点 水中迅速崩解并均匀分散; 口腔内迅速崩解、或溶解;吸收快;服用方便; 胃肠道反应小,副作用低;肝脏首过效应减少 质量 要求 分散均匀性:2片,置100ml(20±1)℃水中振摇3min,全部崩解并通过2号筛 溶出度测定 口腔内迅速崩解或溶散, 无沙粒感;无刺激性 崩解时限、溶出度测定 临床 应用 水中分散后口服或吞服、吮服。 适于难溶性、需快速起效药物、抗菌药、抗酸药 置于舌面,不用水或少量水服用。 适于解热镇痛药、镇静催眠药、止吐药等 分散片举例(阿西美辛、阿奇霉素分散片) 口崩片举例 (甲氧氯普胺片、辛伐他丁口崩片) 处方组成同普通片剂 速释技术与释药原理 1.固体分散技术 固体分散物: 固体药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固体载体中所制成的高度分散体系。 固体分散物的特点(***) 延缓药物的水解和氧化,掩盖药物不良气味和刺激性 采用水溶性载体可加快难溶性药物的溶出,提高药物的生物利用度,制备速效、高效的制剂; 采用难溶性载体可制备缓释制剂,并可提高药物的生物利用度;采用肠溶性载体可控制药物在肠中释放。 缺点:载药量小;药物处于高度分散状态,久贮后不稳定,易发生老化现象 常用载体材料 水溶性 难溶性 肠溶性 聚乙二醇类: PEG4000,6000 聚维酮类: PVPK15,PVPK30,PVPK90 表面活性剂类: poloxamer 188 有机酸类: 枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、 胆酸及脱氧胆酸) 糖(醇)类:右旋糖酐、半乳糖、 甘露醇、山 梨醇、木糖醇等 纤维素衍生物 : HPMC、HPC 纤维素类 : EC 聚丙烯酸树脂类: Eudragit RL和RS 脂质类 : 胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸 甘油酯、胆固醇硬脂酸酯 纤维素类: 醋酸纤维素酞酸酯CAP)、 羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP) 聚丙烯酸树脂: Ⅱ、Ⅲ号丙烯酸树脂; Eudragit L和 S型 固体分散体的类型(***) 低共熔混合物 药物以微晶形式分散在载体材料中 固态溶液 药物以分子状态均匀分散在载体材料 共沉淀物(共蒸发物) 药物与载体材料以适当比例混合形成的 非结晶性的无定形物 固体分散体速释原理(***) 1.药物的高度分散状态加快了药物的释放 溶出速率的快慢:分子状态无定形微晶 2. 载体材料对药物的溶出有促进作用 水溶性载体提高了药物的可湿润性; 载体保证了药物的高度分散性; 载体对药物有抑晶性。 2.包合技术 概念
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