(二)难逆性抗胆碱酯酶药.ppt

2003.9 2003.9 2 [药理作用] 抑酶, Ach↑,产生M 及N样效应,有相对选择性; 1.对骨骼肌兴奋作用最强。原因 A、抑制胆碱酯酶 B、直接激动N2受体， C、促进运动神经末梢释放Ach。 2.对胃肠道及膀胱平滑肌的兴奋作用较强。 3.对腺体,支气管平滑肌,眼,心脏的作用较弱 [作用机制] 可逆性的抑制胆碱酯酶,Ach堆积 ↑M,N 【临床应用】 1.重症肌无力 应避免过量引起“胆碱能危象” 2.肠胀气和尿潴留。 3.阵发性室上性心动过速 4.肌松药过量中毒 用筒箭毒的解救。 【不良反应】 流涎, 恶心,呕吐,腹痛,腹泻,瞳孔缩小 过量可产生出汗,尿便失禁,睫状肌痉挛,心律失常,肌肉颤动和肌无力加重等,其中M样作用,用阿托品对抗. 禁用于机械性肠梗阻,尿路梗阻和支气管哮喘. (二)难逆性抗胆碱酯酶药--有机磷酸酯类中毒 有机磷与AchE结合牢固,酶失活,毒性强.主要用 作杀虫剂,亦称有机磷农药.分三类： 1.剧毒类:如内吸磷(1059)和对硫磷(1605)； 2.强毒类:如敌敌畏； 3.低毒类:如敌百虫、马拉硫磷和乐果等。 4.沙林(sarin),塔崩(tabun)和梭曼(soman)毒性 大,是神经毒气.用作化学武器 氯解磷定注射液 含有氯解磷定、阿托品和贝那替嗪.用于有机 磷中毒时急救.轻度中毒肌注1支;中度毒肌1~2 支;重度中毒肌注2-3支,另加注氯解磷定500mg。 第十七章 胆碱受体激动药 第一节 胆碱受体激动药 一 M,N 受体激动药(胆碱酯类)乙酰胆碱 二 M 受体激动药(生物碱类) 毛果芸香碱 第二节 N 受体激动药 尼古丁 第三节 抗胆碱酯酶药 一 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 二 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷中毒 第四节 胆碱酯酶复活药 解磷定 复习思考题 1.试述乙酰胆碱的M,N样作用 2.试述毛果芸香碱的作用和临床应用 3.叙述新斯的明的药理作用和临床应用,不良反应和应用注意事项 4.毒扁豆碱的药理学特征是什么 5.解磷定的作用和应用及注意事项 03级七年制 * 拟胆碱药 (cholinomimetics) 西安交大医学院 李增利 第三篇 传出神经药理 第十七章 拟胆碱药 (cholinoomimetics) 第一节 胆碱受体激动药 一、M, N受体激动药(胆碱酯类)乙酰胆碱 二、M 受体激动药(生物碱类) 毛果芸香碱 三、N 胆碱受体激动药 尼古丁 第二节 抗胆碱酯酶药 一、易逆性胆碱酯酶抑制药-新斯的明 二、难逆性胆碱酯酶抑制药-有机磷中毒 第三节 、胆碱酯酶复活药- 解磷定 第一节 胆碱受体激动药 一、M,N受体激动药（胆碱酯类） 乙酰胆碱（acetylcholine,Ach) 无使用价值，为药理学研究的工具药 [药理作用]↑M、N受体，产生M、N样作用 1.M样作用 iv小剂量Ach产生 1) 心血管系统: ①血管舒张,血压下降,反射性心率加快, M3 ↑,EDRF释放; 与NA释放减少有关 ②心率减慢 与窦房节自律性降低有关 ③传导减慢 与不应期延长有关 ④心缩力减弱 对心房强,对心室弱 ⑤心房不应期缩短 2) 胃肠道,泌尿道和支气管平滑肌兴奋； 3) 瞳孔括约肌和睫状肌收缩；近视 4) 腺体分泌增加。 2．N样作用 iv较大量Ach激动M、N受体。 1）激动N1胆碱受体 ①胃肠道、泌尿道平滑肌收缩，腺体分泌 增加和缩瞳 ②心力增强,小血管收缩,血压升高。 2）激动N2受体,骨骼肌收缩.过量兴奋 抑制. 醋甲胆碱(methacholine) 1. 对M相对强,心血管作用明显, 2.受酶水解慢,作用时间延长 3.主要用于口腔干燥症 卡巴胆碱(carbachol) 1. 激动M,