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抗精神分裂症药
精神疾病:精神分裂症、情感障碍等。 药物:控制精神和行为异常。 抗精神分裂症药(吩塞嗪类等) 抗躁狂症药(碳酸锂等) 抗抑郁症药(米帕明等) 抗焦虑症药(苯二氮卓类等) 一、吩噻嗪类: 氯 丙 嗪(chlorpromazine;冬眠灵) 【体内过程】 1.口服吸收不规则,多种因素可影响吸收。 2.血浓个体差异大。 3.脑内浓度比血浓高;可通过胎盘屏障。 4.脂溶性较高,消除缓慢。 【药理作用与应用】 1.中枢神经系统: (1) 抗精神病: 特点;阻断脑内多巴胺2受体。 主用于精神分裂症、躁狂症及其他伴兴奋、紧张及妄想的精神失常。 (2)镇吐:CTZ、呕吐中枢;治各种呕吐(晕动病无效)、顽固性呃逆。 (3)影响体温:体温调节中枢失灵;降温特点及意义;人工冬眠、低温麻醉。 (4)加强中枢抑制药作用。 2.植物神经系统: (1)阻滞α-R:助降温、降血压。 (2)阻滞M-R:弱,无治疗意义。 (3)阻滞5-HTR:有抗精神病效应。 3.内分泌系统: 生乳素分泌增加、生长素分泌减少等。 【不良反应】 1.一般反应:嗜睡、低血压等。 2.锥体外系反应:帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能、迟发性运动障碍。 3.过敏:皮炎、黄疸、再障等。 4.急性中毒:休克、心脏损害等。 5.药源性精神异常:意识障碍、幻觉等。 6.其他:禁忌证;内分泌紊乱等。 其他吩噻嗪类药特点 奋乃静 氟奋乃静 三氟拉嗪 硫利哒嗪 氟奋乃静癸酸酯 二、硫杂蒽类: 泰尔登、氟哌噻吨:作用弱于氯丙嗪;镇静作用较强,有一定抗抑郁作用。 适于伴焦虑和抑郁症状的精神分裂症。 三、丁酰苯类: 氟 哌 啶 醇(haloperidol) 特点:阻断DA受体;抗精神病作用强,镇吐显著,镇静及降压较弱。 用于躁动、幻觉妄想为主的精神分裂症及躁狂症。 不良反应:锥体外系症状发生率达80%;急性脑病预后严重;有致畸作用。 氟 哌 利 多(droperidol,氟哌啶) 对精神运动性兴奋的躁动症状作用较好。 有较强抗休克和止吐作用。 用于“神经安定镇痛术”。 * 匹莫齐特 四、其他抗精神病药: 舒 必 利(sulpiride) 急、慢性精神分裂症疗效较好;其他药无效病例亦有一定疗效。 选择性阻断DA2受体,对纹状体DA受体影响不明显;很少引起锥体外系不良反应。 五 氟 利 多(penfluridol) 长效; 疗效与氟哌啶醇相当; 锥体外系反应常见; 适于慢性患者维持治疗。 氯 氮 平(clozepine) 作用强,用于慢性患者及难治性病例。 作用可能与5HT2A和DA2受体均有关。 极少引起锥体外系不良反应。 利培酮(risperidone,维思通) 作用与5HT2A和DA2受体有关,为新型非典型抗精神病药。 作用强,剂量小,不良反应少;对兴奋症状疗效欠佳。 适于急、慢性精神分裂症。 第二节 抗躁狂症药 (antimanic drug) 碳 酸 锂(lithium carbonate) 【作用与应用】 1.躁狂症效显,对其他兴奋躁狂也有效。 2.作用机制:使突触间隙递质浓度降低。 【体内过程】 口服吸收快而完全;主要经肾排出;肾功不良及老年排泄慢,易蓄积中毒。 3.躁狂症首选,特点: (1).疗效优。 (2).显效慢;与抗精神病药可协同。 (3).不良反应多,安全范围小,控制血锂。 【不良反应】 1.一般:胃肠道刺激、甲状腺影响等。 2.中枢症状:锂中毒;监测血锂。 第三节 抗抑郁症药 (antidepressant drug) 抑郁症:情感障碍为特征。 药物: 三环类、四环类药等 。 一、三环类: 米 帕 明 (imipramine,丙米嗪 ) 【体内过程】 口服吸收完全;全身广泛分布; 主要经肝代谢,可转化为去甲基活性代谢物,血浆半衰期约10~20小时。 【作用与应用】特点: 1.作用慢,不宜应急治疗。 2.作用机制:升高突触间隙递质浓度,促进突触传递功能。 3.各型抑郁症:内源性抑郁症疗效最好,精神分裂症的抑郁状态疗效较差。 【不良反应】 1.抗胆碱:阻滞M受体。 2.心血管系统:抑制心肌及多种心血管反射。 3.神经系统:乏力、头痛、肌颤等;可诱发躁狂状态、幻觉、妄想。 4.其他:皮疹、粒细胞减少和黄疸等过敏反应;可诱发癫痫和致畸。 【药物相互作用】 1.与单胺氧化酶抑制剂合用可互相影响。 2.与抗震颤麻痹药苯海索(安坦)等合用,抗胆碱作用可相互增强。 3.增强拟交感胺升压而对抗可乐宁等降压。 * 其他三环类药: 氯米
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