05-H1受体拮抗剂课稿.ppt

第四节　组胺H1受体拮抗剂 Histamine H1 Receptor Antagonists 组胺的结构 N1=Nτ，N3=Nπ，侧链N=Nα Histamine的生理作用 重要的化学递质 在细胞之间传递信息 参与一系列复杂的生理过程 组胺的存在和释放 存在于肥大细胞中 组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物 组胺释放进入细胞间液 当机体受到如毒素、水解酶、食物及化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时 肥大细胞的细胞膜改变 Histamine的生物合成 组胺受体 H1、H2和H3受体 组胺H1受体作用的效应 H1受体 引起毛细血管舒张 导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感 参与变态反应 抗组胺药物分类 组胺酸脱羧酶抑制剂 阻断组胺释放的抗组胺药 受体拮抗剂 组胺H1受体拮抗剂 组胺H2受体拮抗剂 抗组胺药的历史 1933年在研究抗疟作用时，发现哌罗克生 对支气管痉挛 有保护作用 开始了H1受体拮抗剂的研究 至今，未间断 H1受体拮抗剂的分类 马来酸氯苯那敏 (扑尔敏)Chlorphenamine Maleate　 结构特点 丙胺类抗组胺药 合成 [作用] 用于过敏性疾病 鼻炎(感冒），皮肤粘膜的过敏 荨麻疹 接触性皮炎 药物和食物引起的过敏性疾病 盐酸赛庚啶　 H1受体拮抗剂的发展 第一代H1受体拮抗剂 非镇静性抗组胺药 第一代H1受体拮抗剂 易于通过血脑屏