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药理作用: (1).阻断胆汁酸的肝肠循环,促进胆固醇向胆汁酸转化,排出。 激活7-α-羟化酶,肝内Ch经7-α-羟化酶的作用转化为胆汁酸; 胆固醇减少可刺激细胞合成LDL受体→以摄取血浆LDL,使LDL↓; (2).减少胆固醇吸收:其吸收需胆汁酸参与 临床应用: (1). 主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa型高脂蛋白血症(以LDL、Ch增多为主); (2).对纯合子家族性高LDL血症无效; 不良反应: (1).影响脂溶性维生素吸收; 水溶性维生素:B族(B1、B2、B6、烟酸)、PP、C、K(K3、K4)等; 脂溶性维生素:A、D、K (K1、K2)、E等; (2).由于应用剂量较大→消化道反应: 例:考来烯胺(消胆胺)→有特殊的臭味和一定的刺激性→腹胀、便秘、食欲↓等。 二. 主要降低TG类: (一).贝特类: 苯 氧芳 酸衍生物. 药物:氯贝特(氯贝丁脂,安妥明), 吉非贝齐、苯扎贝特、 非诺贝特、环丙贝特等; 【药理作用】 1. 降低血浆 TG、VLDL、 升高HDL-C 2. 抗凝血、抗血栓等 【临床应用】 本类药物以降TG、VLDL及IDL为主,所以临床应用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高血脂症。尤其对家族性Ⅲ型高血脂症效果更好。 【不良反应】 苯氧酸类药物不良反应较轻。有轻度腹痛、腹泻、恶心等胃肠道反应。偶有皮疹、失眠、肌痛、转氨酶升高等。 (二) 烟酸 nicotinic acid 特点: 1. 为水溶性B族维生素;广谱 2. 机制:降低TG : (1)抑制脂肪酶→ 肝脏TG 、VLDL合成↓ ; (2)继发→高密度脂蛋白(HDL) ↑ (3)抑制HMG-CoA还原酶,TC ↓ 【临床应用】 广谱调血脂药: (1).对多种高脂血症有效(Ⅱb、Ⅳ最好); (2).主要用于混合型高脂血症、高TG 血症、低HDL血症; 【不良反应】 1.大剂量时,皮肤潮红、瘙痒, 2.胃黏膜刺激重→溃疡病慎用,饭后服; 3.可使血糖↑→糖尿病慎用。 4.肝功能异常 单纯的血脂升高几乎不会引起人们太多不适,常不为患者所察觉,只有通过血脂化验才能知道。血脂化验单虽然很简单,但包括的内容较多, 不同的医院化验室所做的血脂项目差异也很大,而且各血脂项目多由其英文缩写来表示,对于没有学过医的广大患者来说的确实很陌生。首先让我们了解一下血脂化验单上的主要项目: (1)TC: 这是总胆固醇 (Total Cholesterol) 的英文缩写, 一般医院的化验室都可以检测的项目,它代表的是血中所有的胆固醇。 (2)TG: 这是甘油三酯 (Triglyceride) 英文的缩写,代表了血中所有甘油三酯的含量。 (3)LDL-C: 这是低密度脂蛋白-胆固醇(Low Density Lipoprotein-Cholesterol)的英文缩写。低密度脂蛋白中含有较高的胆固醇,因此是一项目前最受重视的血脂指标。 (4)HDL-C: 这是高密度脂蛋白-胆固醇(High Density Lipoprotein-Cholesterol)的英文缩写,反映血中高密度脂蛋白的浓度。高密度脂蛋白是一项比较特殊的指标,它升高是一件好事,而过低则会增加心血管病的危险性。 此外,在一些较为全面的血脂化验单上,我们还可以看到Lp(a), 这是脂蛋白小a(Lipoprotein a)的英文缩写,可能比较难记,不要紧,我们只要知道,Lp(a)升高也有可能会增加冠心病的危险性就行了。另外,Apo B100和Apo AI是两项仅在大医院才化验的指标,他们分别代表载脂蛋白B100和载脂蛋白AI。血Apo B100浓度的变化多与低密度脂蛋白-胆固醇相一致,因此,Apo B100升高对人体同样不利。Apo AI的变化则与高密度脂蛋白相同,所以,Apo AI升高对人体是有益的。 虽然大家对血脂化验单上的基本项目已有所了解,但还有一个问题没解决,那就是化验单上还有很多正常值,而很多医生开降脂药又不依据这些正常值,这是为什么?我们首先要明确血脂化验单上的正常值是相对的,对于指导临床治疗仅供有参考。临床医生主要是根据每个患者的具体情况来决定降脂治疗方案。 * 大量临床试验结果已充分证明,在动脉粥样硬化血管性疾病如冠心病等的防治方面,目前他汀类药物已超越所有其它类药物的疗效, LDL-C达标或有显著幅度降低,能够降低主要的临床终点事件如死亡、心肌梗死和中风; 阿托伐他汀钙(阿乐)无异于是他汀类药物中的佼佼者! * 那么,机体中本身就存在“好”HDL-C和“坏”HDL-C,还是某些特定因素促使“好”HDL-C变成“坏” HDL-C呢?研究显示,人体在正常情
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