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酮康唑片说明书 【药品名称】 通用名: 酮康唑片 商品名: 里素劳 英文名: Ketoconazole Tablets 汉语拼音: Tongkangzuo Pian 主要成份: 酮康唑 化学名称: 1- 乙 酰 基-4-4-2-(2, 4-二氯苯基)- 2-(1H-咪唑-1-甲基)-1, 3-二氧戊 环-4-甲氧基〕苯基〕- 哌嗪 分 子 式: C26H28Cl2N4O4 分 子 量: 531.44 【性状】本品为白色至微红色片. 【药理毒理 】 药理作用 酮康唑为合成的咪唑二恶烷衍生物, 对皮肤癣菌, 酵母菌( 念珠菌属,马拉色菌属, 球 拟酵母菌属和隐球菌属), 双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性. 酮康唑对曲霉菌, 申克孢子丝菌, 某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感, 但对虫霉属例外. 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改 变细胞膜其它脂类化合物的组成发挥抗菌作用. 临床药理学和药物相互作用研究资料显示,口服酮康唑一日2次,一次200mg,持续3-7天,会导致QT间期的轻微延长:在酮康唑血浆浓度达峰时(约为服药后1-4小时),平均最大延长为6-12毫秒,但此QT间期的轻微延长不具有临床意义. 毒理研究 动物长期毒性试验表明,本品可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性. 【药代动力学】 酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收.与餐同服酮康唑单剂量200mg,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5g/ml.某些胃酸明显减低的患者吸收可能减少.本品进入人体后,广泛分布于各主要器官(肝,肾)和体表粘膜,腺体组织,并通过汗腺转运到皮肤,头发和指(趾)甲的角质层,不易进入脑脊液.酮康唑主要在肝脏中代谢,降解为无活性的咪唑环和哌嗪环,代谢物及原形药主要通过粪便排泄. 【适应症】 1.系统真菌感染,如系统性念珠菌病,副球孢子菌病,组织胞浆菌病,球孢子菌病和芽生菌病. 2.由皮肤癣菌和(或)酵母菌引起的皮肤,毛发和指(趾)甲的感染(皮肤癣病,甲癣,念珠菌性甲周炎,花斑癣,干性糠疹,马拉色菌毛囊炎,慢性皮肤粘膜念珠菌病等).当局部治疗无效或由于感染部位,面积及深度等因素不宜外用治疗时,可用本品治疗. 3.胃肠道酵母菌感染. 4.局部治疗无效的慢性,复发性阴道念珠菌病. 5.尚可用于预防治疗因免疫机能降低(遗传性及由疾病或药物引起的)而 易发生机会性真菌感染的患者. 本品对中枢神经系统穿透性差,不宜用于治疗真菌性脑膜炎. 【用法用量】 本品须在医生指导下使用.本品应与餐同服,以达最大吸收. 1.成人: 皮肤,胃肠道及深部感染:口服,一次0.2g(1片),一日1次.必要时可增至一次0.4g(2片),一日1次,或一次0.2g(1片),一日2次. 阴道念珠菌病:口服,一次0.4g(2片),一日1次. 2.儿童: 体重15-30公斤的儿童,一次0.1g(半片),一日1次,或遵医嘱.体重30公斤以上的儿童,同成人量. 3.免疫缺陷病人的预防性治疗: 成人:一日0.4g(2片). 儿童(体重大于15公斤):一次0.1g至0.2g(每公斤体重4-8mg),一日1次. 4.使用本品通常的疗程如下: 阴道念珠菌病:连续5天;由皮肤癣菌引起的皮肤感染:约4周;花斑癣:10天;由念珠菌引起的口腔和皮肤念珠菌病:2-3周;毛发感染:1-2个月;指(趾)甲感染:6-12个月,同时取决于指(趾)甲的生长速度,且需要等病甲完全长出;系统性念珠菌病:1-2个月;副球孢子菌病,组织胞浆菌病,球孢子菌病:适宜疗程为3-6个月.一般而言,使用本品的疗程应在症状消失且真菌学检查转阴后持续至少1周. 【不良反应】 根据以下惯例:很常见(1/10);常见(1/100,1/1,000; 1/10,000;1/1,000);极罕见(1/10,000),包括个别病例,对不良反应按发生率排序: 在本品的临床试验中,主要的不良反应有: 1.胃肠道,肝胆系统:常见反应有恶心,呕吐,腹痛;少见反应有腹泻,消化不良,可逆性肝酶升高; 2.皮肤及皮下组织:常见反应为瘙痒;皮疹,脱发少见; 3.神经系统:少见头痛,头晕,畏光;罕见感觉异常; 4.生殖系统及乳腺:少见可逆性男性乳房增大(在每日剂量为0.2g或0.4g时,高于推 荐剂量);罕见阳痿; 5.血液及淋巴系统:罕见血小板减少症. 根据上市后经验,以下不良反应也有报告: 1.免疫系统:极罕见过敏反应,包括个别过敏性休克的病例; 2.神经系统:极罕见可逆性颅内压升高(如:视神经乳头状水肿,婴儿囟门突出); 3.肝胆系统: