药理学考试重点讲解.docxVIP

药理学重点药理学：是研究药物和机体（包括病原体）相互作用及作用规律和原理的一门学科。药物效应动力学：（药效学）是研究药物对机体作用机制作用强度，以阐明药物防治疾病规律的学说。药理效应：药物作用的结果，是机体生理机能或形态变化的表现。 1 兴奋作用和抑制作用（亢进与麻痹） 2 直接作用和间接作用 3药物作用的特异性和选择性 4 局部作用与全身作用药物的不良反应：凡不符合用药目的，并给患者带来不适或痛苦的反应称为不良反应。1 副作用：指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用。2毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重。3变态反应：是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。4后遗效应：是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。5继发反应：是指药物治疗作用发挥后所引起的不良后果。6 特异质反应：是指少数患者对某些药物特别敏感，其产生的作用性质可能与常人不同。7 药物依赖性：是指患者连续使用某些药物之后，产生一种不可停用的渴求现象。（心理依赖性，生理依赖性）量效关系：药理效应的强度与其剂量的大小或浓度的高低呈一定关系。量效曲线：以药物效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，得到的曲线。效能：是指药物所产生的最大效应。效价强度：指药物达到一定效应是所需要的剂量。半数有效量ED50 半数有效浓度EC50半数中毒量TD50半数中毒浓度TC50 半数致死量LD50治疗指数LD50/ED50 安全范围LD1/ED99 TD1/ED99受体占领学说 （亲和力、内在活性）激动药：亲和力很强 内在活性很强部分激动药：亲和力很强 内在活性弱拮抗药：亲和力很强 无内在活性（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药）药物代谢动力学：（药动学）研究药物在体内变化规律的一门科学。 1 体内过程 吸收 分布 代谢 排泄 2 数学模型描述药物在体内随时间变化的规律影响药物吸收的因素1给药途径2药物理化性质3生物利用度4机体状态首关效应：（首过消除）是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，使体循环药量减少的一种现象。分布的影响因素：血浆蛋白的结合律，体内屏障（血脑、胎盘），器官血流量，体液的PH生物转化：（代谢）化学结构生物活性的改变第一项反应：氧化 还原 水解 （肝微粒体混合功能氧化酶/细胞色素P450诱导药：巴比妥类、苯妥英钠 抑制药：异烟肼、氯霉素） 第二项反应 结合反应排泄：最主要器官肾脏，肠肝循环：由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但也有药物再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程。生物利用度：（生物有效度）是指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。F=吸收入体循环的药量/给药量% F=血管外给药/血管内给药%（绝对生物利用度）半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间，也称血浆半衰期。（每隔一个半衰期给药4~6个后达到稳态水平的93.5%~98.4%，这个相对稳态的水平称稳态血药浓度，首剂量加倍可快速到达）表观分布容积 Vd 假设药物在体内是均匀的分布于各个组织和体液当中，并且于血液的浓度相同，当药物在体内达到动态平衡之后，药物分布所需要的容积（与生物利用度有关）房室模型：一室模型、二室模型影响药物效应的因素：药物因素（剂量、剂型、生物利用度、给药途径、给药时间、间隔、疗程、反复用药、联合用药）机体因素（年龄、性别、个体差异、种族、精神、病理）其他因素耐受性：是指同一种药物在连续使用的过程中，会出现药效逐渐减弱，需要加大剂量才能产生相同的药效，但在停用一段时间以后，机体仍可恢复原有的名感性（快速耐受性、交叉耐受性）耐药性：化疗药长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的名感性降低，称为耐药性或者抗药性，此时往往需加大剂量才能有效，或不得不改用其他药物。联合用药：协同作用：指药物合用后原有的作用或毒性增加相加作用：两药合用后的作用是两药分别作用的代数和增强作用：两药合用后的作用大于它们别作用的代数和增敏作用：一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强拮抗作用：指药物合用后原有的作用或毒性减弱药理性拮抗：一种药物与特异性受体结合，阻止激动药与此种受体结合。生理性拮抗：两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体化学性拮抗：直接通过化学反应生化性拮抗：通过生化反应乙酰胆碱（胆碱 乙酰辅酶A 胆碱乙酰化酶）（代谢酶：胆碱酯酶）去甲肾上腺素（络氨酸 络氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-β-羟化酶 NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 肾上腺素）（代谢酶：儿茶酚氧位甲基转移酶 单胺氧化酶）效应器及其生理功能见P50表传出神经系统药物的作用方式