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- 2017-03-26 发布于湖北
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官能团的移去(functional group removal, FGR) 简单化合物的逆向合成分析 单官能团: 双官能团分子: 1, 2-双官能团分子有时需要通过FGI和FGR法进行反合成分析: β-羟基羰基化合物以及α,β不饱和化合物的切断 这类化合物有如下切断规律: 切断α, β-键 α-碳加两个氢 β-碳上变为羰基 1, 3-双官能团分子,通常可以利用a1-合成子和d2-合成子 ,可通过Claisen缩合反应成键 在特定情况下,也可以用a2-合成子和d1-合成子的组合方式进行切断 1, 4-双官能团分子通常可以利用a2-合成子和d2-合成子的组合方式进行切断 1, 4-双官能团分子也可以通过a3-合成子和d1-合成子的组合方式进行切断 1, 5-双官能团分子通常可以利用a3-合成子和d2-合成子的组合方式进行切断 ,Michael 加成反应是主要的手段。 利用分子的对称性进行切断 鹰爪豆碱 杜冷丁 合成路线实例 合成路线设计的程序 认出目标分子的官能团及其逻辑变化关系 依据已知的可靠方法进行切断,必要时采用FGI产生合适的官能团以供切断 a. 由两种官能团结合形成的官能团,先拆回原来的官能团 b. C-X键处 c. 1,n型的二基团处 d. 链的分支处 e. 环内处(利用成环反应) f. 连接芳环与分子的其它部位的键 g. 紧邻羰
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