执业药师考试药学专业知识复习摘要(十).docVIP

　　第十二章 缓(控)释制剂 　　第一节 概述 　　一、基本概念 　　1.缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减少。提供平稳持久的血药浓度，缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。 　　2.控释制剂系指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制剂。一般在规定的介质中，按要求恒速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减少，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。 　　广义地讲控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或近零级恒速释药的制剂。 　　本章主要介绍口服缓释与控释制剂 　　3.缓释、控释制剂的特点 　　(1)减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性 　　(2)使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用 　　(3)减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效。 　　二、缓释、控释制剂的处方设计 　　(一)影响口服缓释、控释制剂设计的因素 　　1.药物的理化因素 　　(1)剂量大小：口服单剂量在0.5～1.0g对缓释制剂仍适用，治疗指数窄的药物设计成缓释制剂应注意剂量与毒副作用。 　　(2)pKa、解离度和水溶性：非解离型、脂溶性大的药物易通过脂质生物膜，应注意消化道pH对药