自己小结期中以前.docVIP

1地西泮- 性质 水解性具酰胺及烯胺结构 1，2位水解不可逆，4，5位水解可逆；体温和酸性条件下，中性和碱性时，重新环合； 作用安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用主要用于治疗神经官能症 代谢N去甲基生成去甲地西泮，继而C-3位羟基化生成奥沙西冸；C-3位羟基化生成奥马西冸； 2异戊巴比妥 性质 a 酸性烯醇互变 b水解性巴比妥钠 酰脲结构易水解 c鉴别反应 与金属离子反应（铜、汞、银） 与吡啶硫酸铜作用能产生紫蓝色络合物含硫显绿色（用于区别含硫巴比妥类药物） 与硝酸汞试液作用 白色胶状沉淀， 溶于过量的氨试液中 与硝酸银试液作用生成银盐沉淀 作用产生镇静催眠及抗惊厥作用 代谢多在肝脏代谢 1） 5位取代基的氧化2）环的水解氧化成 5-(3-羟基-3-甲基丁基) 5-乙基巴比妥 成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物 排出体外 长时 巴比妥 苯巴比妥 t1/2 = 6~8 hr 镇静、催眠、抗癫痫 中时 异戊巴比妥 环己巴比妥 t1/2 = 3~6 hr 镇静、催眠、麻醉前给药 短时 司可巴比妥 戊巴比妥 t1/2 = 3 hr 镇静、催眠、麻醉前给药 超短时 己锁巴比妥 硫喷妥钠 t1/2 数分钟 催眠、静脉麻醉 3苯妥英钠 性质 ａ酸性－烯醇互变，空气中易吸收CO2，析出苯妥英　　ｂ水解 （环状酰脲结构）与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别）　　　　　　　　ｃ鉴别反应（与金属离子的反应）加二氯化汞试液，产生白色沉淀 不溶于氨溶液中 代谢ａ主要被肝微粒体酶代谢 ｂ具有“饱和代谢动力学”的特点 －如果用量过大或短时内反复用药，可代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应ｃ约20%以原形由尿排出 ｄ主要代谢产物为无活性的5-(4-羟苯)-5-苯乙内酰脲 －与葡萄糖醛酸结合排出体外 作用　治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药 但对小发作无效心率失常三叉神经痛 ４卡马西平　结构特征2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物 二个苯环通过烯键相连形成共轭体系 具有尿素的结构 性质稳定性　在干燥状态及室温下较稳定　　长时间光照，固体表面由白变橙黄色 鉴别反应　　乙醇溶液在235和285nm有最大吸收 作用用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作　三叉神经痛、舌咽神经痛 ５盐酸氯丙嗪（冬眠灵）特征　　母环为吩噻嗪的基本结构，三环结构两个苯环，联结一个含硫和氮原子的环（噻嗪环） 性质　氧化反应　　有苯并噻嗪母环，易被氧化．注射液在日光作用下变质，pH值下降 ．部分用药病人在日光强烈照射下发生严重的光化毒反应 鉴别反应　ａ本品水溶液遇氧化剂时氧化变色 －加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色（吩噻嗪类化合物的共有反应）　ｂ与三氯化铁试液作用显稳定的红色 作用　　　治疗精神分裂症和狂躁症亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等 ６氯普噻吨－泰尔登　特征　　双键 存在顺式和反式　反式（E）：组胺H1受体拮抗剂顺式（Z）： 作用　　　抗精神病作用 ７抑郁症的机制－可能与脑内神经递质浓度的降低有关 去甲肾上腺素（NE） 5-羟色胺（5-HT） 抗抑郁药分类 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 　　　　　盐酸丙咪嗪 （三环类抗抑郁药） 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs） 　　氟西汀 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）　　　　　　　　异烟肼 吗氯贝胺 托洛沙酮 其他类 　　　　　　　　　　　　　　　安非他酮 ８盐酸丙咪嗪　　内源性抑郁症，反应性抑郁症，更年期抑郁症，也可用于小儿遗尿 ９吗啡　特征　1) 母核为多氢菲；2) 由五个环组成；3) 两个羟基；4) 有五个手性碳；（5，6，9，13，14）,天然品为左旋　　　　；5) 5，6，14上的氢与乙胺链成顺式 4,5上的氧桥与乙胺链呈反式；　　　6) B/C顺式、 C/D反式 、C/E顺式； 性质ａ酸碱性两性物质－叔氮原子呈碱性－能与酸生成稳定的盐，3位酚羟基显弱酸性－可与NaOH及Ca(OH)2溶液成盐溶解 ｂ氧化反应　　　含酚及氮杂环易被氧化含酚及氮杂环易被氧化 －吗啡盐类水溶液放置后，可被氧化变色 生成毒性较大的伪吗啡（双吗啡）和 N-氧化吗啡 　　　　空气中的氧、日光和紫外线照射或铁离子可促进此反应 ｃ脱水及分子重排－酸性溶液中脱水重排，生成阿朴吗啡，对呕吐中枢有显著兴奋作用 ，临床上用作催吐剂 ｄ鉴别反应　与中性三氯化铁试液呈蓝色 酚羟基的反应，用于区别吗啡和可待因　　　　.与甲醛硫酸试液反应呈蓝紫色（Marquis反应）　　　　　与钼酸铵硫酸溶液显紫色，继变蓝色