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- 2017-04-26 发布于四川
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经皮给药system-ppt
经皮给药系统;第一节 概述 ;1981年 第一个经皮给药系统上市
东莨菪碱 (Alza发明,Ciba-Geigy上市)
11个药物:东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇(含或不含炔诺酮或左炔诺孕酮)、睾酮、芬太尼、尼古丁 和利多卡因
40-50种正进行评价、试验;透皮给药系统优点:
1)避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的降解,药物的吸收不受胃肠道因素影响,个体差异小
2)延长有效作用时间,减少给药次数
3) 血药浓度恒定,避免血药浓度峰谷现象,降低毒副反应
4)使用方便,随时中断给药;经皮给药系统的类型:
;第二节 皮肤的结构和生理;Anatomy of the skin;;第三节 药物经皮吸收过程;;2.膜控释型
均质膜
微孔膜;二、药物通过皮肤的途径;三、皮肤的代谢与贮库作用
皮肤内存在着一些代谢酶,主要在活性表皮内。主要积累部位是角质层
四、药物在皮肤内的渗透过程
1.角质层内扩散系数:10-9~10-13 cm2/sec
2.活性表皮中扩散系数:10-7cm2/sec左右 ;五、药物在皮肤内的扩散动力学;;一、药物性质
1. 药物分子大小
Stokes-Einstein定律
KBT
D = ─────
6πηr;2. 熔点
3. 溶解度与分配系数
4. 分子形式
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