易逆性抗胆碱酯酶药.ppt

第六章 胆碱受体激动药 第一节 M胆碱受体激动剂 一、胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 二、生物碱类 毛果芸香碱 作用与用途： 直接兴奋M-R，对眼和腺体作用明显，对眼的作用有临床意义，表现为缩瞳、降眼压、调节痉挛，主要用于青光眼，尤其对闭角型青光眼效果好；也辅助用于虹膜炎。 第二节 N胆碱受体激动剂 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第一节 乙酰胆碱的水解过程 胆碱酯酶： acetylcholinesterase(AChE,ChE), pseudocholinesterase ACh 的水解过程： 1.形成ACh-AChE复合物 2.形成乙酰化AChE 3.分离乙酸，游离AChE 第二节 抗胆碱酯酶药 抗Ach药的作用机制： 抗Ach药的分类：易逆性抗Ach药 难逆性抗Ach药 一、易逆性抗胆碱酯酶药 （一）一般特性 药理作用： 1. 眼：表现与毛果芸香碱相似 2. 胃肠道：兴奋 3. 骨骼肌神经肌肉接头（骨骼肌）：兴奋 4. 其他：腺体分泌、心脏抑制、血压下降、中枢兴奋 体内过程： 各种药物的脂溶性不同导致其穿透力不同。 临床应用（要点）： 1.重症肌无力 2. 腹气胀和尿潴留 3. 青光眼 4. 解救竞争性肌松药中毒 5. Alzheimer’s disease 6. 阵发性室上性心动过速 （二）常用药物 新斯的明： 不用于青光眼、 Alzheimer’s disease ？？ 毒扁豆碱： 有机磷农药的功与过: 毒理学： 中毒机制与酶的老化： 临床表现：M样症状、 N样症状、 中枢症状 中毒抢救的基本原则： ①Terminate exposure ②Maintain airway ③Atropine ④cholinesterase reactivator ⑤other treatment 胆碱酯酶复活剂：PAM、PAM-Cl （ Cholinesterase Reactivator ） 解毒原理：恢复酶活性、直接解毒 疗效：对不同的有机磷中毒疗效不同 注意事项：适量、与阿托品合用、 避免与碱性药配伍 思考题： 中、重度有机磷中毒，阿托品与胆碱酯酶复活药联合应用的药理学基础是什么？ 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 来源与化学 体内过程 阿托品(Atropine) [药理作用] 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用1.松弛平滑肌： 特点：（1）对过度活动或痉挛的平滑肌松驰 作用较显著. （2）胃肠膀胱胆管,输尿管,支气管. 2.抑制腺体分泌：唾液汗泪呼吸道胃液 3.眼： 强而持久 散瞳：阻断虹膜括约肌M受体，括约肌收缩. 眼内压升高：虹膜退向四周边缘，前房角变窄阻碍房水回流. (3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模，视远物清楚. 5.中枢神经系统：  (1)较大剂量（1～2mg)可轻度兴奋  延脑和大脑。 (2)中毒剂量（10mg),由兴奋转入  抑制（昏迷等〕 3.眼科应用： （1）虹膜睫状体炎  （2）检查眼底 （3）验光配镜，使调节麻