人工合成抗菌药β-内酰胺类.pptVIP

第三十七章 合成抗菌药;第一代：萘啶酸、吡哌酸，已淘汰 第二代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 第三代：格帕沙星、左氧氟沙星 第四代：克林沙星、加替沙星;1.吸收：口服好，血药浓度较高。可螯合二价、三价阳离子，不能同服含阳离子的食物或药物 2.分布：广，可进入骨、关节、前列腺，卵巢等 培氟、氧氟和环丙沙星 ：脑脊液 3.代谢与排泄：原形肾排泄（多）;抗菌谱 广谱、杀菌剂 G-菌作用强，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用； G+菌有显著作用 结核杆菌，支原体，衣原体及军团菌也有良好作用 ;喹诺酮类对DNA回旋酶的选择性抑制作用，可阻碍DNA的复制，导致细菌死亡。 抑制DNA螺旋酶的A亚单位功能 DNA超螺旋结构不能封口 细菌DNA单链断裂 细菌死亡 ;细菌细胞膜通透性改变，使药物不能进入细菌胞体内或耐药菌外排药物(主动外排系统加强) 细菌DNA螺旋酶基因突变，使作用靶位构象改变;泌尿道感染 呼吸道感染 肠道、胆道感染 骨关节、皮肤、软组织感染以及前列腺炎、淋病等各种感染。 ;1、胃肠道反应（最常见） 2、神经系统反应 机制：透过血脑屏障，阻断GABA与受体结合 3、过敏症状 4、少数患者有肌无力、肌肉疼痛以及严重的关节痛和炎症。 机制：可损害幼年动物关节软骨 防范：孕妇和婴幼儿慎用 ;抗菌谱较广