2017年度高等学校科学研究优秀成果奖（科学技术）拟推荐成.doc

2017年度高等学校科学研究优秀成果奖（科学技术）拟推荐成果公示 项目名称：唑类抗微生物研究 推荐单位：西南大学 主要完成单位：西南大学 项目简介：该成果创新性地合成了一系列新型喹诺酮唑、萘酰亚胺唑、香豆素唑、黄连唑、磺胺唑、查尔酮唑等化合物并探讨了目标化合物及其中间体的高收率合成方法。发现了多个化合物抗菌活性强于临床药物诺氟沙星、氯霉素、氟康唑，具有广谱抗细菌抗真菌能力，尤其对耐药的MRSA有效。最强活性化合物毒性远远低于临床药物诺氟沙星，诱导MRSA菌株产生耐药性的能力极低，且对DNA回旋酶的抑制能力优于参考药物诺氟沙星。抗菌作用机制表明该类化合物与MRSA菌株中提取的DNA双链和单链结构发生相互作用，作用力远远强于经典喹诺酮抗菌药物的作用力。高活性化合物能切割敏感菌DNA，也能被人血清蛋白（HSA）有效运输。该系列创新研究获得了具有自主知识产权的抗微生物谱宽、高效、能克服耐药性的抗细菌、抗真菌等强生物活性分子，为临床治疗和发现新的抗微生物候选药物分子提供了希望。 该成果得到国家自然科学基金11项（面上项目3项、国际合作项目8项）、重庆市自然科学基金重点项目1项、教育部博导基金1项资助；获得授权中国发明专利15件；教育部科技查新工作站提供的SCI收录引用及ESI高被引情况证明，10篇代表性论文WOS学科居前2.66%，ESI学科居前4.69%，其中ESI research