c–225cetuximab西妥昔单抗)(也称C–225).docVIP

美国食品和药物管理局（FDA）已批准cetuximab作为治疗晚期结肠癌的药物上市。Cetuximab是迄今第一个获得批准治疗结肠癌的单克隆抗体药物。瑞士已批准了Merck KgaA公司的抗癌药物Erbitux（cetuximab，西妥昔单抗）（也称C-225），用于对irinotecan（伊立替康）标准疗法不再响应的结肠癌患者。这是Erbitux在全球的首次获批。 【作用机制】 Cetuximab为IgG1单克隆抗体，是表皮生长因子受体(EGFR)阻止剂。Cetuximab主要通过干扰癌细胞表面一种名为“表皮生长因子受体（EGFR）”的蛋白质生长，通过抑制表皮生长因子受体，减少癌细胞进入正常组织的几率，控制癌细胞的转移，达到抗癌目的。它虽然不能延长结肠癌患者生命，但是能够部分缩减已扩散至身体其他部位的癌细胞。临床试验结果显示，同时接受新药和另一种化疗药物治疗的患者中，有近２３％的人结肠肿瘤不同程度地缩减。只接受新药治疗的患者中也有约１１％的人结肠肿瘤出现缩减。 Cetuximab是一种人和鼠的EGFR单克隆抗体的嵌合体，由鼠抗EGFR抗体和人IgG1的重链和轻链的恒定区域组成，Cetuximab可以竞争性的抑制EGF及其它配体的结合，阻断了受体的相关酶的磷酸化，进而抑制细胞生长，诱导调亡，减少基质金属蛋白酶和血管表皮生长因子（VEGF）的生成，体外实验和动物实验显示ER