美国FDA批准药品Afinitor(everolimus,依维莫司)使用说明书.docx

Afinitor(everolimus,依维莫司) FDA批准药品使用说明书2016年3月份修订版提供者：haoeyou（好医友）FDA批准的抗癌药Anifitor，通用名为依维莫司。依维莫司是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂，是西罗莫司（sirolimus，又称雷帕霉素，即rapamycin）的衍生物，故依维莫司又称40-O-（2-羟乙基）-雷帕霉素，或40-O-（2-羟乙基）-西罗莫司。近日，美国监管方面传来喜讯，Afinitor的新适应症，用于起源于胃肠道（gastrointestinal，GI）或肺部（lung）的不可切除性、局部晚期或转移性、进展性、分化良好的非功能性神经内分泌肿瘤（neuroendocrine tumor，NET）成人患者的治疗。【用法用量】（1）晚期肾细胞癌每天一次，每次口服10mg，与食物同服或不同服皆可。中度肝功能损害患者，减量服用本品，每天一次，每次口服5mg。如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂（如红霉素、氟康唑、维拉帕米），减量服用本品，每天一次，每次口服2.5mg，如果患者能耐受，剂量可增至每次口服5mg。如需同时服用CYP3A4强诱导剂（如利福平、苯妥英），增量服用本品，每次增加5mg，最大使用剂量可达每天一次，每次20mg。（2）室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA) 初始剂量随着患者体表面积（BSA）的不同而不同（BSA 0.5 m2 ~1.2 m2，初始剂量2.5 mg/天；BSA 1.3 m2 ~ 2.1 m2，5mg/天；BSA≥2.2 m2，7.5 mg/天），随后滴定剂量使血药谷浓度达到5-10 ng/mL。如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂，大约减量50%服用本品。随后的剂量需根据血药浓度监测结果（TDM，therapeutic drug monitoring）来调整。如需同时服用CYP3A4强诱导剂，加倍增量服用本品。随后的剂量需根据血药浓度监测结果（TDM）来调整。处理药物不良反应时，可能需要减量服用本品，或中断本品治疗。【禁忌症】禁用于对本品、其它雷帕霉素衍生物或任何辅料过敏的患者。【注意事项】（1）非-感染性肺炎：监测临床症状或影象学改变; 曾发生致命性病例。减低本品剂量或停用本品直至症状缓解,可考虑使用皮质甾体激素。（2）感染：本品可增加感染风险, 可能致命。监测体征和症状,及时治疗。（3）口腔溃疡：口腔溃烂, 口内炎和口粘膜炎很常见。处理包括口腔冲洗(无酒精或过氧化物)和局部治疗。（4）实验室检查的改变：可能发生血清肌酐，血糖，和血脂的升高。还可能发生血红蛋白，嗜中性粒细胞和血小板的减低。治疗前监测肾功能，血糖，血脂和血液学计数，并在治疗期间定期监测这些指标。（5）免疫接种：避免接种活疫苗，避免密切接触曾接种活疫苗者。（6）妊娠中使用：当给予妊娠妇女本品时可能危害胎儿。应告知妇女本品对胎儿的潜在危害。【不良反应】晚期肾细胞癌：最常见不良反应(发生率≥30%)是咽炎，感染，无力，疲乏，咳嗽和腹泻。 SEGA：最常见不良反应(发生率≥30%)是咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎、中耳炎和发热。【药物相互作用】（1）强CYP3A4抑制剂：避免同时使用。（2）中度CYP3A4和/或PgP抑制剂：如需要联用, 谨慎使用和减低AFINITOR剂量。（3）强CYP3A4诱导剂：避免同时使用。如不能避免联用，增加AFINITOR的剂量。【如何购买】美国是医药分开的国家，药房全部实行严格的处方药与非处方药分类管理。对处方药的销售，必须凭美国医生（电子/纸质）处方。如今国内患者可以依托科技，通过好医友国际医疗平台实现远程的病历交互，由美国医生根据患者病情开具电子处方，以正规渠道在好医友美国药房购买到处方药。