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药理学总复习 第二章 药物代谢动力学 1、首过消除：药物吸收过程中第一次通过某些器官造成的药物活性下降，称为首关效应。胃肠道和肝是使药物失效的主要器官。 2、AUC：曲线下面积，反映药物体内总量 3、半衰期：消除半衰期，血浆药物浓度消除一半所需时间 4.、CL：消除率，单位时间内机体清除药物的速率。单位时间内多少容积血浆中的药物被清除，反映肝肾功能 5、Vd ：表观分布容积，体内药物总量和血浆药物浓度之比 6、生物利用度：药物到达全身血循环内的相对量和速度 7、绝对生物利用度：是指血管外给药后，吸收进入血循环的药物量占所给予的药物总量的比例； 8、相对生物利用度：是指通过血管外途径给予两种制剂，二者吸收进入血液循环的药物量在等剂量条件下的比例。 9、稳态血浆药物浓度（Css）：当一个给药间隔内的摄入药量等于排出量时，血药浓度达到稳态，称为稳态血药浓度。 第三章 药物效应动力学 1、不良反应：不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应。不良反应包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、“三致” 反应、药物依赖性等。 2、副反应 (side reaction) ：在治疗剂量下与治疗目的无关的作用。随着用药目的的不同， 副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。 例: 3、后遗效应: 停药后血浆中药物浓度已降至域浓度以下时仍然存在的药理效应。例: 4、继发反应：：在药物产生治疗作用之后继而产生的不良后果，也称治疗矛盾。例：长期应用广谱抗生素。 5、停药反应：长期服用某些药物，突然停药后使原有疾病加重或出现与原疾病无关的不良反应。反跳, 例: 可乐定 6、特异质反应：指少数特异质病人对某些药物特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性反应，如葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏引起的蚕豆病。反应程度与剂量成正比。 7、效能： 当效应增强到一定程度时，再增加剂量或浓度，效应不再增强，此时的效应称Emax（最大效应），也称效能 。 8、效价：引起一定效应的药物剂量或浓度（等效剂量比值），一般采用50%效应量。 9、治疗指数：TI=LD50/ED50，表示药物的安全性，一般常将药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数。 10、激动药 (agonist)0 对受体既有亲和力又有内在活性。 完全激动药 (full agonist=1 部分激动药 (partial agonist）： (1 11、拮抗药 (antagonist） (=0 对受体有亲和力而无内在活性。 竞争性拮抗药（competitive antagonist 非竞争性拮抗药（ noncompetitive antagonist 12、反向激动药：选择性与非活性受体R结合，产生与内源性激动药相反的效应。 第五章 传出神经系统药理概论 一、胆碱受体 M胆碱和乙酰胆碱受体结合后产生的效应 二、肾上腺素受体 第 六 章 胆碱受体激动药 一、胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 M胆碱受体激动药 胆碱酯类：M、N受体均兴奋，但以M受体为主 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 ②生物碱类： 主要兴奋M胆碱受体 毛果芸香碱、毒蕈碱 2、NN胆碱受体激动药 胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。 二、毛果芸香碱 【药理作用】 1、眼的作用 激动M受体 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 2、腺体 3、平滑肌 【临床应用】 青光眼 (glaucoma) 开角型(早期) 闭角型 虹膜炎 其他 不良反应 / 三、阿托品 Atropine 【药理作用机制】 选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低），大剂量对NN受体也有阻断作用。 【药理作用】 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用。 【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） 6.CNS（先兴奋后抑制） 【临床应用】 1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4.抗缓慢型心律失常 5.抗休克（感染性休克） 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救 【不良反应】一般常见的不良反应为口干、视力等过最低致死量为80-130mg中毒解救一般是立即停药，采用对症治疗，口服不久