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第十三章 半固体制剂Semisolid Preparations;半固体制剂内容;第一节 软膏剂;Creams; 一、概 述;;软膏剂特点 热敏性——遇热熔化，流动性增加 流变形——外力作用，粘度降低 软膏剂应用 局部 全身;Transfersome is a highly adaptable and stress-responsive, complex aggregate. Its preferred form is an ultradeformable vesicle. Interdependency of local composition and shape of the bilayer makes the vesicle both self-regulating and self-optimising. ;Diractin?;二、软膏剂的基质 ;1.烃类 从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃.;（1）主要成分:胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类 （2）熔程：36～42℃ （3）羊毛脂吸水性强，W/O乳剂基质； （4）常与凡士林合用;2)蜂蜡（beeswax）与鲸蜡（spermaceti wax） 棕榈酸蜂（鲸）蜡醇脂，二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用. 特点：稳定，不易酸败;3.油脂类 从动植物种得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物;4.二甲基硅油（dimethicone);;FAPG基质 ;;;;;;三、软膏剂的处方设计;四、软膏剂的制备;（一）熔合法（fusion method） 先加温熔化高熔点基质，再加入低熔点其他组分，熔合均匀基质. 加入药物搅拌均匀 药物不溶于基质：研细的药物筛入基质，随加随搅拌，直至软膏冷却定形.;二）研和法（trituration） 将药物粉碎过筛，加入少量基质研磨混合，用递加法（geometric method）加入其余基质，研匀即得. 适用于不溶于基质、热敏性药物. 常用工具是乳钵、软膏板及软膏刀，大量制备用滚筒研磨机、软膏机.;乳膏制法一般包括熔化过程和乳化过程： 先将油性基质置水浴上于c.a.80℃熔化； 将水性组分溶于水，加热至温度略高于油相，不断搅拌下缓缓加入熔化的油性基质中，保持温度5～10分钟，继续搅拌至冷凝成均匀乳状半固体.;药物加入的一般方法 药物不溶于基质时：粉碎为细粉 药物可溶于基质时：药物溶解相;乳膏基质处方实例 ; ; ;;第二节 眼膏剂;眼膏器具与包装材料处理 眼膏剂的基质 眼膏剂的制备 ; 金属性异物 粒度 重量差异 装量 微生物限度 ;;第三节 凝 胶 剂; ;无油腻感，润滑舒适;处方 卡波普940 10g 乙醇 50g 甘油 50g 聚山梨酯80 2g 羟苯乙酯 1g 氢氧化钠 4g 纯化水 加至 1000g 制法 将卡波普与聚山梨酯80及300ml纯化水混合，氢氧化钠溶于100ml水后加入上液搅匀，再将羟苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅匀，加纯化水至全量，搅匀，即得. ;甲基纤维素（methyl cellulose, MC） 羧甲基纤维素钠 (sodium carboxymethycellulose, CMC-Na) 粘度较大，易于失水;水性凝胶剂的一般制法： 水溶性药物先溶于部分水或甘油中，必要时加热以加速溶解；处方中其余成份按基质配制方法制成水性凝胶基质,将药物溶液与水性凝胶基质混合并加水至全量即得； 对于不溶于水的药物，可先用少量水或甘油研细、分散后，再加入基质中搅匀即得. ; 处方 吲哚美辛 10g 交联型聚丙烯酸钠（SDB―L―400） 10g 聚乙二醇4000(PEG4000) 80g 甘油 100g 苯扎溴铵 8g 纯化水加至 1000g 制法 取PEG4000和甘油置烧杯中微热至完全溶解，加入吲哚美辛混匀，SDB―L―400加入800