微波辐射在合成沙利度胺中的应用.pdfVIP

第23卷第5期 化 学 研 究 与 应 用 Vo1．23，No．5 2011年5月 ChemicalResearchandApplication May，2011 文章编号：1004-1656(2011)05-0652-05 微波辐射在合成沙利度胺 中的应用 尤思路 ，李 鹰 ，陈 丹 ，郑勇胜 ，王淑燕 ，徐克磊 ，成 丽¨ (1．四川大学华西药学院，四川 成都 6113041；2．成都医学院药学院实验技术中心，四川 成都 610083； 3．四川大学生命科学院，四川 成都 610064) 摘要：以邻苯二甲酸酐和尿素为原料，应用微波辐射加热技术，共经过四步合成 目标产物沙利度胺的方法，且 产物不需要经过多次纯化。考察了辐射功率、辐射时间、原料配比、溶剂用量等对收率的影响。与常规加热方 法合成沙利度胺比较，微波辅助合成在提高产率的同时大大缩短了反应时间，且具有操作简单、环境污染小、 产品质量好等优点。 关键词：微波辐射；沙利度胺 ；微波辅助合成；物理加热 中图分类号：O621．3 文献标识码 ：A Application ofthemicrowave-assistedmethodinsynthesisofthalidomide YOU Si—lu ·，LIYing’CHEN Dan ，ZHENG Yong—sheng。WANG Shu—yan ，XU Ke—lei，CHENG Li’ ， ， (1．WestChinaSchoolofPharmacy，SichuanUniversity，Chengdu610041，China； 2．PharmacyExperimentTechnologyCenter，ChengduMedicalCollege，Chengdu610083，China 3．SchoolofLifeSciences，SiehuanUniversity，Chengdu610064，China) Abstract：Inthispaper，phhtalicanhydrideandureawel~usedaslawmaterialsforthesynhtesisofthetargetcompounds，thalidomidevia fourstepsreactionwiht microwaveheatingmethod，and thesequencerequiresnopurifications．Theaffectingfactorsonhteyield wereobserved．Comparedwiht conventionalheatingmethod ，microwaveassistedsynhtesishadmanyadvantagessuchassimpliciytof operation，nopollution，good qualiytforthesample，andthereactiontimewasgreatlyshoaenedwithimprovedyield．Thestructures were confirmedby H-NMR spectraandMSspectra． Keywords：microwaveirradiation；thalidomide；microwaveassistedsynthesis；physicalheating 沙利度胺 (Thalidomide，Tha)又名反应停，最 成作用¨J。Thd因其在其它方面的显著药效再度 初作为非巴比妥类镇静催眠药在欧洲上市，但 由 引发了科学界的重视 ，随着其应用越来越广泛，迫 于本品可导致海豹肢及无肢畸形儿于 1961年被 切需要我们更多地关注如何优化它的合成方法， 禁用，然而有关研究并未停止。2O世纪末经研究 提高产率，从而满足市场