《药剂学》龙晓英版知识总结.doc

药剂学知识总结 ?第一章?? 绪论 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 剂型与制剂：把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途经想适应的给药形式。以剂型制成的具体药品成为制剂。 制剂学与调剂学：研究制剂生产工艺理论的科学成为制剂学。研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学。两者以往总称药剂学。 药物传递系统：药物传递系统（DDS）是药物新剂型，新制剂，新技术的总称。包括：1.缓释和控释给药系统2.靶向给药系统3.黏膜给药系统4.经皮给药系统。 药物剂型的分类 1. 按给药途径分类：经胃肠道给药剂型；非经胃肠道给药剂型。 2. 按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。 3. 按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型。 4. 按制法分类：浸出剂型、无菌剂型。 药物制剂的稳定性 药物稳定性：不仅指制剂内有效成分的化学降解，同时包括导致药物疗效下降、毒副作用增加的任何改变。一般包括：化学稳定性、物理稳定性、生物学稳定性、药效学稳定性和毒理学稳定性。 研究药物制剂的稳定性的目的：提高制剂质量，保证药品药效与安全，提高经济效益。 影响制剂稳定性因素 处方因素：1.pH的影响2.广义酸碱催化的影响3.溶剂的影响4.离子强度的影响5.表面活性剂的影响6.处方中机质或赋形剂的影响。外界因素：1.温度的影响2.光线的影响3.空气（氧）的影响4.金属离子的影响5.温度和水分的影响6.包装材料的影响 药物制剂稳定化的其他方法 1.改变剂型或改进生产工艺2.制成难溶性盐或稳定的衍生物。 稳定性试验 A新药申请药物稳定性的实验方法：1.影响因素实验2.加速实验3.长期实验4.稳定性实验的基本要求5.稳定性重点考查项目。 B恒温法：1.经典恒温法2.活化能估算法3.温度系数法（Q10法） C线性变温法 D热分析方法 E固体制剂稳定性试验的特殊要和方法 液体制剂 液体药剂：指将药物分散在液体分散介质（溶剂）制成的内服或外用液体制剂。 分类： 1、均匀相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂 2、非均匀相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂。 特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比） 优点：①分散度大，吸收快，迅速；②给药途径广泛，可内服，也可皮肤、粘膜和腔道给药；③便于分取剂量，服用方便；④减少某些药物的刺激性；提高生物利用度。 缺点：①药物分散度大，化学稳定性差；②体积较大，携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；④非均匀分散的液体制剂，物理稳定性差。 表面活性剂的概念及结构【掌】 表面活性剂是指能够显著降低液体表面张力的物质。表面活性剂为双亲性分子结构，包含了亲油的非极性烃链和一个以上亲水的极性基团。但要注意两亲分子不一定都是表面活性剂。如对固体表面具有显著润湿作用的物质也称表面活性剂。 分类： (一)、阴离子表面活性剂：肥皂类、硫酸化物、磺酸化物。 (二)、阳离子表面活性剂：季铵化合物 新洁尔灭等。 (三)、两性离子表面活性剂：天然、合成。 (四)、非离子型表面活性剂：甘油酯类、多元醇类、脂肪酸山梨坦、聚氧乙烯类。 表面活性剂的特性： 表面活性剂的胶束： 亲水亲油平衡值HLB：表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。 HLB 3--6：W/O型 HLB 8--18：O/W 型 HLB 7--9：润湿剂 HLB 13—18：增溶剂 3、克氏点：离子型表面活性剂在水中的溶解度急剧升高的某一温度。 4、昙点：非离子表面活性剂（含有聚氧乙烯基）在水中的溶解度急剧下降而析出，溶液出现浑浊的现象的某 一温度。 5、表面活性剂的复配 ：表面活性剂相互间或与其他化合物的配合使用成为复配。 6、表面活性剂的生物学性质： 表面活性剂对药物吸收的影响：增加或减少 表面活性剂与蛋白质的相互作用：使蛋白质变性 表面活性剂的毒性：阳阴非 吐表面活性剂的刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害，吐温类小。 表面活性剂应用：增溶剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。 影响溶解度的因素： 分子结构的影响；药物多晶型的影响；温度的影响；粒子大小的影响；PH的影响；同离子效应的影响 増溶方法： 制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、应用助溶剂 4、使用潜溶剂 5、加入增容剂 潜溶剂、助溶剂、增溶剂三者区别： 1.助溶：一些难溶于水的药物由于加入第二种物质(助溶剂)而增加其水中溶解度的现象 机理：药物+助溶剂?水溶性络合物、复合物、缔合物 2.潜溶：当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与