水蛭素制剂-脉血康胶囊课件.pptVIP

药典中水蛭的分类 不同蛭类的区别 日本医蛭（水蛭）是以吸食人、畜和蛙的血液为生，是我国水田地区重要的恶吸血种类 尖细金线蛭（柳叶蚂蝗）以水蚯蚓和昆虫幼虫为食，不发达的颚虽能刺破皮肤，但不能吸血； 宽体金线蛭（蚂蝗）取食螺类。 水蛭与水蛭素 不同习性和种类的水蛭，体内含有的活性物质不同。《中华人民共和国药典》里记载的三种水蛭，只有吸血习性的水蛭（日本医蛭）才含有水蛭素，主要分布在其唾液腺里。 水蛭素的化学结构图 水蛭素的理化性质 1、从结构式图中可以看出，水蛭素和肝素都含有杂原子O（氧）和N（氮），根据药物化学理论，穿透性与是否含有杂原子及杂原子的多少密切相关，带杂原子越多则穿透性就越强。水蛭素和肝素结构式中都带有多个杂原子O（氧）和N（氮），因而具有较强的穿透性。 水蛭素的理化性质 2、水蛭素是含65个氨基酸的多肽，分子量为7000左右，含三个二硫键。已分离鉴定出7种异构体。抗凝活性的关键是二硫键的稳定性。当二硫键被氧化或还原，或者分子发生了蛋白降解，则失去了抗凝结性。 水蛭素的理化性质 3、若水蛭素的羧基被酯化，或失去酸性的C—端氨基酸，也会失去了与凝血酶结合的能力。 4、水蛭素在干燥状态下是稳定的，高温、胃蛋白酶、香木瓜蛋白酶、枯草杆菌蛋白酶A使水蛭素失去活性。 水蛭素的药理作用 水蛭素的药理作用 水蛭素的药理作用 水蛭素的药理作用 水蛭素的药理