【2017年整理】(百杂耄)注射用泮托拉唑钠(40mg、80mg).doc

核准日期：2014年05月04日 修改日期： 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：注射用泮托拉唑钠 英文名：Pantoprazole Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Pantuolazuona 【成份】 本品主要成份为泮托拉唑钠化学名称：5-二氟甲氧基-2-[（3,4-二甲氧基-2-吡啶基）-甲基]亚磺酰基-1H-苯咪唑钠一水合物。 化学结构式： 分子式：C16H14F2N3NaO4S·H2O 分子量：423.38 辅料甘露醇依地酸钙钠、。【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或（和）粉末。 【适应症】 十二指肠溃疡胃溃疡急性胃粘膜病变复合性胃溃疡等急性上消化道出血。 【规格】（1）40mg；（2）80mg C16H14F2N3NaO4S计） 【用法用量】急性胃粘膜病变复合性胃溃疡等急性上消化道出血一次40mg，每日12次，临用前将10ml注入冻干粉小瓶内，将溶解后的药液加入氯化钠注射液100ml中稀释后静脉滴注。一次0mg，每日1次，临用前将0.9%氯化钠注射液注入冻干粉小瓶内，将溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射稀释后静脉滴注。 本品溶解和稀释后必须在4小时内用完，禁止用其他溶剂或药物溶解和稀释。【不良反应】【禁忌】 对本品过敏。 【注意事项】【孕妇及哺乳期妇女用药】 【儿童用药】 。 【老年用药】 。 【药物相互作用】【药物过量】 /kg（根据体表面积计，为人推荐剂量的38,46和177倍），分别为其致命剂量，急性中毒的症状是活动减退，共济失调，驼背坐姿，肢体伸展，卧位，隔离，耳反射丧失和震颤。 【药理毒理】 药理作用泮托拉唑为质子泵抑制剂，通过胃壁细胞的H+K++ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制胃酸产生的最后步骤。该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品与H+K++ATP酶结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。 毒理研究 遗传毒性：泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性，而大鼠肝脏DNA共价结合试验结果难以判断。Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠经口给予泮托拉唑500mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的98倍），雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的88倍）时，生育力及生殖行为未见明显异常。家兔经口给予泮托拉唑mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的6倍）时，对生育力和胎仔未见明显损害。泮托拉唑及其代谢产物可从家兔乳汁中分泌。致癌性：SD大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑0.5-200mg/kg/d，胃底出现剂量依赖性的肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。当剂量为50和200mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的10和40倍）时，前胃出现良性鳞状细胞乳头状瘤和恶性鳞状细胞癌。泮托拉唑还导致极少数大鼠出现胃肠道肿瘤，包括50mg/kg/d剂量时偶尔出现十二指肠腺癌，以及200mg/kg/d剂量时胃底出现良性息肉和腺癌。泮托拉唑给药剂量0.5-200mg/kg/d时，大鼠剂量依赖性地出现肝细胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d剂量还可使大鼠甲状腺囊泡细胞瘤和囊泡细胞癌的发生率增加。SD大鼠6个月和12个月的毒性研究中也偶见肝细胞腺瘤和肝癌。Fischer344大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-50mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的1-10倍），胃底剂量依赖性出现肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。但该试验的剂量选择不足以支持对泮托拉唑潜在致癌性的充分评价。B6C3F1小鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-150mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的0.5-15倍），同样出现胃底肠嗜铬样细胞增生；雌鼠在150mg/kg/d剂量时，肝细胞腺瘤和肝癌的发生率升高。上述啮齿类动物的致癌性研究结果表明本品具有致癌性，但此结果与临床的相关性尚不清楚。 【药代动力学】 排泄：CYP2C19基因强代谢型人群单剂量静脉注射14C标记的泮托拉唑钠后，约71%的剂量从尿中排出以及18%通过胆汁排泄由粪便排出，无泮托拉唑原型从肾脏排出。 老年：老年人（65至76岁）连续静脉给药后，泮托拉唑的曲线下面积和消除半衰期值与在年轻受试者中观察到的相似，因而对老年患者，不建议调整剂量。 性别：口服给药后，女性中的泮托拉唑曲线下面积和血药峰浓